【藥物名稱】塞來(lái)昔布原料及膠囊
【藥物別名】西樂(lè)葆 Celebrex

【注冊(cè)分類】化藥6+6類
【分子式成分】本藥為口服硬膠囊，除活性成分外，尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮、羥甲基纖維素鈉和硬脂酸鎂。

【制劑規(guī)格】硬膠囊：100mg、200mg。

【適 應(yīng) 證】急性期或慢性期骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征。

【用法用量】骨關(guān)節(jié)炎：西樂(lè)葆治療骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為200mg，每日一次口服。臨床研究中也曾用至每日400mg的劑量。類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎：西樂(lè)葆治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為100mg或200mg每日2次。臨床研究中的劑量曾用至每日800mg。
　　老年人：不必調(diào)整劑量。
　　肝功能損害患者：輕至中度肝功能損害患者無(wú)需調(diào)整劑量。
　　腎功能損害患者：輕至中度腎功能損害患者無(wú)需調(diào)整劑量，對(duì)于重度腎功能損害患者無(wú)臨床使用經(jīng)驗(yàn)。
　　兒童：塞來(lái)昔布沒(méi)有在18歲以下人群中進(jìn)行過(guò)臨床研究。
【藥理毒理】是一種新一代的化合物，具有獨(dú)特的作用機(jī)制即特異性地抑制環(huán)氧化酶-2（COX-2）。炎癥刺激可誘導(dǎo)COX-2生成，因而導(dǎo)致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積，尤其是前列腺素E2，引起炎癥、水腫和疼痛。塞來(lái)昔布可通過(guò)抑制COX-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生，達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。
【藥 動(dòng) 學(xué)】空腹給藥的塞來(lái)昔布吸收良好，約2～3小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度，膠囊口服后的生物利用度為口服混懸后生物利用度的99%(混懸液為口服利用的最佳劑型)。在整個(gè)治療劑量范圍內(nèi)，塞來(lái)昔布具有線性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。本藥的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無(wú)關(guān)，在治療血漿濃度時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率約為97%。藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥，則本藥的延遲吸收，Tmax延至4個(gè)小時(shí)，生物利用度增加約20%。健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后其生物利用度相同。而在骨關(guān)節(jié)炎患者，每日1次或分2次口服200mg本品后，其臨床療效及安全性相當(dāng)。代夂和要通過(guò)細(xì)胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性，循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測(cè)得COX-1和COX-2抑制活性。本品的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行，少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8～12小時(shí)，清除率約為500mL/分。連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來(lái)昔布在組織中的廣泛分布。臨床前研究表明本藥可通過(guò)血腦屏障。
【申報(bào)情況】目前國(guó)內(nèi)無(wú)上市，只有2家申報(bào)，進(jìn)口為輝瑞制藥。

【項(xiàng)目情況】

原料成本低廉，競(jìng)爭(zhēng)廠家少，利潤(rùn)空間大，臨床亟需品種，已完成工藝質(zhì)量研究，待申報(bào)生產(chǎn)。