產(chǎn)品名稱：
鹽酸比生群原料/凍干粉針 （已獲臨床研究批件）
產(chǎn)品類別：未知類型
信息內(nèi)容：新藥名稱、選題目的與依據(jù)，國內(nèi)外有關(guān)該品
研究現(xiàn)狀或生產(chǎn)、使用情況的綜述
一、藥品名稱
通用名：唑來膦酸
英文名：Zoledronic acid
化學(xué)名稱：［1-羥基-2-（1H-咪唑基）亞乙基］雙膦酸 一水合物
漢語拼音：zuo lai lin suan
國外商品名：Zometa
結(jié)構(gòu)式:
分子式：C5H10N2O7P2.H2O
分子量：290.1
二、選題依據(jù)與目的：
癌癥已成為威脅人們生命的最主要的“殺手”之一，每年奪去無數(shù)人的生命，且有逐年上升的趨勢。10%以上的癌癥患者，由于癌癥產(chǎn)生的多種因素過多的刺激骨骼中的破骨細(xì)胞（造成破骨細(xì)胞和造骨細(xì)胞的不平衡）而產(chǎn)生“高鈣血癥”（HCM）。HCM是以血清鈣水平升高為特征的一種與癌癥有關(guān)的骨骼并發(fā)癥，破骨細(xì)胞加速骨的損壞，并釋放過量的鈣至血液中。鈣保留在血液中，導(dǎo)致威脅人類生命的并發(fā)癥，如脫水、肌無力、疲勞、惡心、嘔吐、紊亂、昏迷甚至死亡。HCM頻繁出現(xiàn)在乳腺癌和多發(fā)性骨髓瘤、非小細(xì)胞肺癌患者中，它也出現(xiàn)在頭和頸部癌、淋巴癌、白血病、腎癌和前列腺癌病人中。這種與癌相關(guān)的并發(fā)癥，不僅給病人造成極大痛苦，而且加速了病人的死亡。因此，最近國外開發(fā)了一些治療HCM的藥物，標(biāo)準(zhǔn)的治療藥物為帕米膦酸鹽（Pamidronate,Aredia），唑來膦酸（Zoledronic acid;Zemeta）是最新上市的由諾華公司開發(fā)的新一代注射用雙膦酸鹽，其特點是治療骨轉(zhuǎn)移腫瘤并發(fā)癥方便有效，劑量小。治療HCM的標(biāo)準(zhǔn)藥物Aredia劑量為每次90mg，輸注時間需2小時以上，而Zometa則每次需4mg,輸注時間僅15分鐘，大大方便了臨床應(yīng)用，患者也易接受。
Zometa的臨床療效也超過帕米膦酸鹽。該藥可使84%的病人血清鈣水平恢復(fù)到正常，而帕米膦酸鹽僅為69.7%；平均完全反應(yīng)周期也明顯長于帕米膦酸鹽（前者32天，后者18天），復(fù)發(fā)時間后者也遠(yuǎn)比Zometa短（帕米30天，唑來107天，P<0.05〉。
由于Zometa臨床應(yīng)用方便且有較好的效果，本品已在30多個國家上市。2001年8月獲FDA批準(zhǔn)用于惡性高鈣血癥的治療。
目前，諾華公司提出補(bǔ)充申請，將Zometa用于治療與其它癌有關(guān)的骨骼并發(fā)癥。這種擴(kuò)大適應(yīng)癥的申請于2002年已被FDA批準(zhǔn)。2001年6月在美國泌尿?qū)W協(xié)會年會傳來的消息，唑來膦酸（Zoledronic acid）明顯減少前列腺癌骨轉(zhuǎn)移骨骼事件的發(fā)生率和發(fā)生頻率。422例前列腺癌和有骨轉(zhuǎn)移病史患者，接受本品4mg或安慰劑，每三周一次，共15個月。唑來膦酸發(fā)生的骨骼事件明顯低于安慰劑，且明顯推遲骨骼相關(guān)事件的時間（包括病理學(xué)骨折、脊索壓迫、脊椎骨坍塌及為緩解疼痛而進(jìn)行放療等）。本品耐受性良好，最普通的副作用是骨疼、惡心、嘔吐、無力、發(fā)熱等。
另外，新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志發(fā)表了本品用于絕經(jīng)后婦女骨質(zhì)疏松癥的治療。351例骨密度很低者采用5種服藥方法，脊柱骨密度增加4.3~5.1%，股骨密度增加3.1~3.5%。與一日服用一次阿侖膦酸鈉和利塞膦酸鈉常規(guī)治療療效相似，其劑量和間隔時間很長。
本品已在30多個國家批準(zhǔn)上市，包括巴西、加拿大、瑞士和歐盟各國，并已獲FDA批準(zhǔn)在美國上市（2001年8月）。而我國尚未有本品上市的信息。我們開發(fā)研制本品的目的是為眾多與癌癥相關(guān)的高鈣血癥患者提供一種使用方便，療效優(yōu)良的治療藥物，并且填補(bǔ)我國高鈣血癥治療藥的空白；另外，本品很可能擴(kuò)大為治療骨質(zhì)疏松的藥物，其意義更為重大。
三、唑來膦酸及注射劑國內(nèi)外臨床應(yīng)用研制情況：
國外：本品是由諾華公司研制開發(fā)的一種新一代雙膦酸鹽藥物，用于治療癌癥性高鈣血癥。在巴西、加拿大、瑞士和歐盟等30多個國家批準(zhǔn)上市，2001年8月又獲FDA批準(zhǔn)在美國上市。因本品較標(biāo)準(zhǔn)治療藥物帕米膦酸（Pamidronate）劑量小，臨床應(yīng)用方便，更有效，其臨床應(yīng)用將迅速擴(kuò)大。
國內(nèi)：本品尚屬空白，未見研制開發(fā)有關(guān)報道。
四、專利和行政保護(hù)情況：
經(jīng)過檢索，已申請歐洲和美國專利，未在中國申請專利，也不屬于行政保護(hù)范圍。