他達那非中間體
他達那非:
化學名:
(6R-12aR)-2,3,6,7,12,12a-六氫化-2-甲基-6-(3,4-(亞甲二氧基)-苯基)-吡嗪并[1,2:1,6]
英文名: Cialis
別名: 他地那非
分子式: C22H19N3O4 分子量: 389.40
CAS 號: 171596-29-5 含量: ：99.8%以上
性狀: 白色粉末, 無嗅、微苦、不溶于水和醇。
機理:作用原理和西地那非相同，都是依靠ＰＤＥ－５通過抑制ｃＧＭＰ的分解來提高ＮＯ的血管擴張作用，使ＥＤ病人重新獲得陰莖勃起的能力。他達那非的平均起效時間是16分鐘。服用后２小時血漿濃度達峰值，半衰期18~48小時，甚至５天后，仍可在血漿中測得他達那非的濃度。臨床報告顯示服用后有效率達到83%。相對于西地那非優(yōu)點是副作用小，持續(xù)時間長，可在7天左右均有明顯效果。 功效：平均起效時間是16分鐘，服用后2小時血漿濃度達峰值，半衰期18～48小時，甚至5天后，仍可在血漿中測得他達那非的濃度。臨床報告顯示服用后有效率達到83％，報告服用量為10～20毫克。其優(yōu)點是副作用小，持續(xù)時間長，可在兩三天左右均有明顯效果。
他達那非其作用機理與西地那非一樣，但比西地那非更具優(yōu)越性。其特點：
1、沒有西地那非的藍色幻想和面潮紅的副作用；但仍有頭微感不適為主或初次使用后肌肉酸痛等副作用。
2、起效時間理論上較西地那非更快，加拿大安大略省倫敦泌尿科醫(yī)師布洛克說，吃下他達那非20mg16分鐘之后，受到性刺激就會勃起，目前自制配制膠囊為45分鐘之內(nèi)起效。在實際使用中4小時左右起效，持續(xù)時間3至4天。
3、藥效維持時間長（可達48小時以上，但西地那非只有4—6小時）。但不影響正常工作和生活。