華法林（Warfarin）是預(yù)防血栓形成的主要藥物，但該藥的劑量很難掌控。紐約西奈山醫(yī)學(xué)院心臟病學(xué)教授JonathanHalperin表示，這種藥物以抗凝劑Coumadin包裝和銷售，是最有效的治療藥物之一。但是，該藥有可能引發(fā)致命的出血。因此，制藥界一直在尋找更加簡單安全的替代藥物，但未取得成功。

    目前，幾只新的抗凝劑即將進(jìn)入美國市場，其中一只新藥已在11月份進(jìn)入美國各大藥店。醫(yī)生們表示，這些新藥有可能為血栓治療及中風(fēng)預(yù)防帶來一場革命。

    使用上述新藥時，不需要對病人給予過多監(jiān)測，在消除血栓方面，其療效與華法林類似，而且有望降低中風(fēng)的發(fā)生率。雖然出血的風(fēng)險依然存在，但病人不需要頻繁地接受血液檢測。

    華法林劑量難掌控

    華法林最初是作為滅鼠化學(xué)品開發(fā)的，老鼠在攝入華法林之后會出血而死。1954年，華法林首次作為人用抗凝劑開給病人使用。華法林是一種口服片劑，它對依賴維生素K的分子起到抑制作用，而這種分子會促使血液變稠、凝結(jié)。

    對于心律不齊（也被稱為心房顫動，AF）的病人，血液可能在心臟部位長時間郁積，從而形成血栓，血栓會發(fā)生游移，引發(fā)中風(fēng)及其他嚴(yán)重的問題。對于這些情形，華法林可作為救命藥使用。對于高血壓病人及有中風(fēng)和心臟病發(fā)作史的病人來說，華法林可以將病人發(fā)生中風(fēng)的危險降低70%。

    然而，如果華法林用量過多，病人發(fā)生嚴(yán)重出血的危險將會猛增，這種情況出現(xiàn)在病人腦部的話，會導(dǎo)致中風(fēng)；如果用量過少，病人發(fā)生深靜脈血栓形成（DVT）、肺部栓塞和中風(fēng)等病癥的危險會上升。改變飲食或調(diào)整華法林使用劑量根本無濟(jì)于事，因為華法林與不同的食物會產(chǎn)生不同的相互作用。

    一些食物（比如富含維生素K的綠葉蔬菜）也許會引發(fā)血栓。因此，病人需要定期接受血液檢測，如此，醫(yī)生才能監(jiān)測到血液的凝結(jié)速度，并在必要時給病人調(diào)整使用劑量。然而，調(diào)整華法林的使用劑量是一件困難且耗費(fèi)時間的事情，找到最佳劑量可能需要幾天或幾周時間。

    華法林是一只較難掌控的藥物，使用該藥需要病人積極主動，受過良好的教育，并且擁有良好的依從性（比如能夠做血液檢測）。正因為如此，人們對于副作用少、無飲食限制或藥物相互作用、不需做血液檢測的新藥抱有更多的期待。

    新抗凝藥帶來革命？

    根據(jù)高盛公司11月發(fā)表的一項市場分析報告，目前有7只以上的口服抗凝劑正在開發(fā)之中。10月份，F(xiàn)DA批準(zhǔn)了第一只藥物dabigatranetexilate（以品牌名Pradaxa銷售），該藥用來預(yù)防非瓣膜性心房顫動病人（而不是已安裝人工心臟瓣膜的病人）的中風(fēng)和血栓。去年，《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》（NEJM）發(fā)表了一項由18113名病人參與研究的結(jié)果，這項研究由勃林格殷格翰公司發(fā)起。研究發(fā)現(xiàn)，在降低中風(fēng)發(fā)生率上，dabigatranetexilate比華法林更加有效，并且對有些人來說，其在限制出血（尤其是顱內(nèi)出血）方面更加安全。勃林格殷格翰表示，從11月3日開始，患者可以在美國藥店購買到Pradaxa。

而在加拿大和歐洲，該藥自2008年以來就在市場上銷售，被用來預(yù)防病人接受膝關(guān)節(jié)和髖關(guān)節(jié)置換手術(shù)之后可能發(fā)生的血栓。
    11月15日，在美國心臟協(xié)會舉行的一次會議上，拜耳和強(qiáng)生公司宣布，它們開發(fā)的每天使用一次的抗凝藥rivaroxaban在預(yù)防AF病人可能發(fā)生的中風(fēng)上，比華法林更加有效，不過該藥也存在類似的出血風(fēng)險。

    與華法林不同的是，這些新型口服抗凝劑針對的是多步凝血通路中的某些部分，而不是幾種依賴于維生素K的分子。其中，Pradaxa抑制的是凝血酶分子，其他藥物抑制的是凝血因子Xa（ten-ay）。由于獨(dú)特的作用機(jī)理，這些藥物不會與食物及其他藥物發(fā)生相互作用，并且不需要進(jìn)行血液檢測。