阿撲西林最初由日本 Tanabe Seiyaku 于1987 年7 月研發(fā)，是目前最新一代

　　廣譜半合成青霉素類抗生素，處于世界領先地位，在藥學界處于尖端位置，其化

　　學名為甲基-天冬酰基-羥氨芐青霉素。因為阿撲西林引入了第三代頭孢菌素側鏈

　　的2-氨基噻唑肟基，對青霉素結合蛋白有親和性，抗耐甲氧西林的金葡菌活性較

　　強，組織分布廣，蛋白結合率低，是迄今青霉素中游離濃度最高者，臨床有效率

　　為90%，不良反應率為1.95%，阿撲西林抗菌譜比氨芐西林和羧芐西林廣且作

　　用強，對青霉素結合蛋白有良好的親和力，細胞穿透力強，并可抑制β-內酚胺酶。其主要應用于敗血癥、感染性心內膜炎、外傷、燙傷及手術創(chuàng)傷等的二次感染、

　　咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸系統(tǒng)病變的二次感

　　染、腹膜炎、膽囊炎、膽管炎、中耳炎、副鼻腔炎、顎炎等。

　　阿撲西林作為新一代的半合成青霉素，在國外已經取得了優(yōu)異的銷售。在國

　　外阿撲西林的合成工藝主要有兩條，一是由羥氨芐青霉素與具有氨基保護基的天

　　冬酰胺縮合后再除去保護基;二是由具有氨基保護基的天冬酰胺與對羥基苯甘氨

　　酸縮合后再與6-氨基青霉烷酸縮合，然后再除去保護基。在國內雖有少量報道阿

　　撲西林的合成，但目前國內尚無生產、銷售。公司目前處于臨床前研發(fā)階段。