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我國率先實現(xiàn)抗瘧藥物青蒿素的高效人工合成

中國虎網(wǎng) 2012/8/1 13:28:40 來源: 未知
   上海交通大學的一項研究成果有望每年把近百萬人從死亡線上救出。這是記者今天從上海交大舉行的新聞發(fā)布會上獲悉的消息。     上海交大教授張萬斌領銜的科研團隊,歷時7年,經(jīng)過無數(shù)次實驗,研發(fā)出一種常規(guī)的化學合成方法,首次實現(xiàn)了抗瘧藥物青蒿素的高效人工合成,使青蒿素可以實現(xiàn)大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。該成果有望解決困擾世界醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)界多年的青蒿素高效人工合成重大難題,使青蒿素類藥物更加便宜、易得,有望每年把近百萬人從死亡線上救出。     瘧疾在我國古代稱為瘴氣,又名打擺子,是通過瘧蚊傳播的全球性急性寄生蟲傳染病,臨床以周期性寒戰(zhàn)、發(fā)熱、頭痛、出汗和貧血、脾腫大為特征,兒童發(fā)病率高,大多于夏秋季節(jié)流行。根據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計,全球每年感染瘧疾患者多達3億~5億人,將近100萬人因缺乏有效藥物救治而死亡。     1972年,我國屠呦呦科研小組分離出青蒿素,并發(fā)現(xiàn)該化合物有非常好的治療瘧疾的效果。這一發(fā)現(xiàn)令全球醫(yī)學界歡欣鼓舞。之后,我國科學家又合成了多種青蒿素衍生物,如雙氫青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等。2004年,青蒿素類藥物已被作為世界范圍內(nèi)治療瘧疾的首選藥物。     但多年來,青蒿素作為一種重要的戰(zhàn)略物資,其高效人工合成一直是世界科技界和產(chǎn)業(yè)界極具挑戰(zhàn)性的重大課題。不能大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)和高昂的提取成本,使青蒿素價格不菲,甚至被稱為“天價藥”、“貴族藥”。每年,雖然世界衛(wèi)生組織會發(fā)放一部分青蒿素藥物到瘧疾多發(fā)區(qū),但大多數(shù)老百姓卻只能“望藥興嘆”,任憑瘧疾吞噬自己的生命。     能不能用化學合成方法來大量制造青蒿素?國內(nèi)外科學家也做了大量嘗試,但至今未見工業(yè)化生產(chǎn)的消息。     張萬斌領銜的手性合成與催化團隊,從2005年著手開展這方面的研究工作。經(jīng)過7年的探索和努力,終于在近期取得了重大進展。張萬斌團隊使用他們所發(fā)現(xiàn)的一種特定催化劑,將青蒿酸還原后所得到的二氫青蒿素經(jīng)過一個無需光照的常規(guī)合成途徑,即可方便高效地得到過氧化二氫青蒿酸。然后,經(jīng)氧化重排可高收率地得到青蒿素。該方法合成路線短,收率高。因為無需光照等特殊化學反應條件,適合于大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。     這一成果的重大突破之點在于:原料可由提取青蒿素的廢料或單糖生物發(fā)酵所得,采用關鍵的催化劑得以實現(xiàn)常規(guī)化學合成,便于規(guī)?;?、工業(yè)化生產(chǎn)。同時,該成果以接近60%的高收率得到青蒿素,合成效率高。
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