作者：雷光宇 吳惠芳T|T

     他汀類藥的誕生，被業(yè)界稱之為“開創(chuàng)了治療高血脂癥的一場(chǎng)革命，其深遠(yuǎn)影響不亞于青霉素”。

    自1987年美國(guó)FDA批準(zhǔn)了默沙東的洛伐他汀上市以來(lái)，他汀類藥物成為了20世紀(jì)后期心血管類藥物發(fā)展史上的又一里程碑。臨床上他汀類藥物的受歡迎程度日益高漲，已成為目前治療高膽固醇血癥的首選藥物，“他汀”家族也不斷擴(kuò)大。

    目前，我國(guó)已有辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀等上市。

    需求激勵(lì)研發(fā)

    高膽固醇血癥是導(dǎo)致心血管疾病死亡的重大風(fēng)險(xiǎn)之一。據(jù)2010年中國(guó)心血管報(bào)告顯示，目前我國(guó)至少有2億高血脂癥患者，但我國(guó)對(duì)高血脂癥的整體防治現(xiàn)狀并不樂(lè)觀。中日友好醫(yī)院楊文英教授近日公布的研究結(jié)果顯示，患者對(duì)高膽固醇血癥的知曉率僅為11.0%，治療率為5.1%。

    他汀類藥物是羥甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑，其作用機(jī)制是通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性抑制內(nèi)源性膽固醇合成限速酶（HMG-CoA）還原酶，阻斷細(xì)胞內(nèi)羥甲戊酸代謝途徑，使細(xì)胞內(nèi)膽固醇合成減少，從而反饋性刺激細(xì)胞膜表面低密度脂蛋白(LDL)受體數(shù)量和活性增加，使血清膽固醇清除增加、水平降低。他汀類藥物還可抑制肝臟合成載脂蛋白B-100，從而減少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。

    他汀類藥物是全球最大的一類調(diào)脂藥物，在這個(gè)領(lǐng)域里產(chǎn)生過(guò)多只“重磅炸彈”；繼辛伐他汀的輝煌之后，又誕生了迄今單品種銷售額最大的巨無(wú)霸——阿托伐他汀，其創(chuàng)下了100多億美元的驚人業(yè)績(jī)。目前全球一共上市的他汀類藥有7只品種，另外有多只他汀的復(fù)方制劑已經(jīng)上市并取得了不錯(cuò)的銷售業(yè)績(jī)。如此規(guī)模龐大和有發(fā)展?jié)摿Φ钠贩N，尤其是他汀類藥專利陸續(xù)到期，激發(fā)了全球仿制企業(yè)的熱情，2003年海正藥業(yè)獲得了辛伐他汀歐洲專利到期后的第一桶金后，國(guó)內(nèi)開發(fā)他汀原料的熱潮更是異常高昂。

    “美-普”出口新力量

    自從2003年辛伐他汀、洛伐他汀原料藥出口取得突破以后，美伐他汀和普伐他汀聯(lián)袂“攻城”并取得了可觀的效應(yīng)，成為下一組值得期待的品種。然而，由于下游通用名制劑市場(chǎng)開拓一直沒(méi)有理想的突破，“美-普”原料的出口規(guī)模多年沒(méi)有起色。這一狀況持續(xù)到了2012年才出現(xiàn)轉(zhuǎn)機(jī)，隨著國(guó)際市場(chǎng)需求大幅增長(zhǎng)，我國(guó)原料出口呈現(xiàn)期待已久的上量。

    可以說(shuō)，“美-普”組合是繼“洛-辛”組合之后又一對(duì)發(fā)酵半合成他汀類藥物，世界上首先發(fā)現(xiàn)了由真菌發(fā)酵產(chǎn)物美伐他汀的降膽固醇作用，之后，通過(guò)美伐他汀某個(gè)特定碳基的羥基化，得到美伐他汀一種衍生物——普伐他汀其在降低膽固醇方面有更強(qiáng)的作用，因?yàn)槊婪ニ”蛔鳛樯a(chǎn)普伐他汀的原料，所以美-普組合的出現(xiàn)也就不足以為奇了。當(dāng)然，美伐他汀是長(zhǎng)輩，普伐他汀是晚輩，晚輩的產(chǎn)能自然比長(zhǎng)輩的規(guī)模要小。

    據(jù)健康網(wǎng)2011年的海關(guān)出口統(tǒng)計(jì)，美伐他汀出口量同比增長(zhǎng)了近1倍，達(dá)到了歷史新高的153噸，2012年再接再厲，上半年出口量達(dá)到93噸，預(yù)計(jì)全年將再創(chuàng)新紀(jì)錄，市場(chǎng)更呈現(xiàn)出美伐他汀供應(yīng)緊俏的局面。

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