英國(guó)制藥巨頭阿斯利康（AstraZeneca）近日宣布，歐洲藥品管理局（EMA）已受理新型降糖藥Farxiga（中文品牌名：安達(dá)唐，通用名：dapagliflozin，達(dá)格列凈）的上市許可變更申請(qǐng)（MAV），該藥是一種選擇性鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白-2抑制劑（SGLT2i），此次MAV尋求批準(zhǔn)Forxiga作為胰島素療法的一種口服輔助治療藥物，用于接受胰島素治療但血糖水平控制不佳的1型糖尿?。═1D）成人患者，改善其血糖控制。如果獲批，F(xiàn)orxiga有望成為歐洲批準(zhǔn)治療T1D的首個(gè)選擇性SGLT-2i，該藥作為胰島素的一種口服輔助治療藥物，將解決胰島素治療血糖控制不佳的T1D患者群體中存在的顯著未滿足醫(yī)療需求。

此次MAV的提交，是基于評(píng)估Forxiga治療T1D的III期臨床項(xiàng)目DEPICT的數(shù)據(jù)。該項(xiàng)目包括2個(gè)III期臨床研究DEPICT-1（NCT02268214）和DEPICT-2（NCT02460978），這2個(gè)研究均為24周、隨機(jī)、雙盲、平行組對(duì)照研究，在接受胰島素治療但血糖水平控制不佳的T1D患者中開(kāi)展，評(píng)估了2種劑量dapagliflozin（5mg和10mg）作為胰島素的一種口服輔助療法，對(duì)患者血糖控制的影響。

來(lái)自DEPICT-1的短期（24周）和長(zhǎng)期（52周）數(shù)據(jù)以及來(lái)自DEPICT-2的短期（24周）數(shù)據(jù)顯示，在第24周和第52周，與安慰劑相比，2種劑量dapagliflozin（5mg和10mg）使糖化血紅蛋白（HbA1c）、體重、每日胰島素總用量從基線實(shí)現(xiàn)了統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著及臨床意義的降低。

安全性方面，DEPICT臨床項(xiàng)目中Forxiga的安全性與該藥治療2型糖尿病（T2D）的安全性一致，但在治療1型糖尿病時(shí)，與安慰劑組相比，dapagliflozin治療組有較高比例的患者發(fā)生糖尿病酮癥酸中毒（DKA）事件。DKA是一種常見(jiàn)的糖尿病并發(fā)癥，在T1D患者中的發(fā)生率比T2D患者中高。

達(dá)格列凈：中國(guó)上市的首個(gè)SGLT-2i降糖藥

Farxiga是一種首創(chuàng)（first-in-class）、選擇性SGLT2i，主要通過(guò)抑制表達(dá)于腎臟的SGLT2（是一種轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，參與腎臟近端腎小管的葡萄糖重吸收作用），減少腎臟對(duì)葡萄糖的重吸收，增加尿液中葡萄糖的排泄，從而達(dá)到降低血糖水平的效果，并且該降糖效果不依賴于β細(xì)胞功能和胰島素抵抗。

Farxiga適用于作為一種單藥療法或聯(lián)合其他藥物，結(jié)合運(yùn)動(dòng)和飲食，改善T2D成人患者的血糖控制。除了降糖之外，F(xiàn)arxiga還能提供降低血壓和減少體重的額外益處。

在中國(guó)市場(chǎng)，F(xiàn)arxiga于2017年3月獲得中國(guó)食品和藥品監(jiān)督管理總局（CFDA）批準(zhǔn)，作為一種單藥療法，用于2型糖尿病成人患者改善其血糖控制。此次批準(zhǔn)，使Forxiga成為中國(guó)上市的首個(gè)SGLT-2i。Forxiga為口服片劑，每片含有5mg或10mg達(dá)格列凈，該藥的推薦起始劑量為每次5mg，每日早上服用1次。