【藥理毒理】
本品為取自大腸桿菌的酶制劑類抗腫瘤藥物,能將血清中的門冬酰胺水解為門冬氨酸和氨,而門冬酰胺是細(xì)胞合成
蛋白質(zhì)及增殖生長所必需的氨基酸。正常細(xì)胞有自身合成門冬酰胺的功能,而急性白血病等腫瘤細(xì)胞則無此功能,
因而當(dāng)用本品使門冬酰胺急劇缺失時,腫瘤細(xì)胞因既不能從血中取得足夠門冬酰胺,亦不能自身合成,使其蛋白質(zhì)合
成受障礙,增殖受抑制,細(xì)胞大量破壞而不能生長、存活。本品亦能干擾細(xì)胞DNA、RNA的合成,可能作用于細(xì)胞G1增
殖周期中,為抑制該期細(xì)胞分裂的細(xì)胞周期特異性藥。
【藥代動力學(xué)】
本品經(jīng)肌肉或靜脈途徑吸收,血漿蛋白結(jié)合率約30%,吸收后能在淋巴液中測出,但在腦脊液中的濃度很低。注射本品
后,血中門冬酰胺濃度幾乎立即下降到不能測出的水平,說明本品進(jìn)入體內(nèi)后,很快就開始作用。經(jīng)肌內(nèi)注射的血漿t1
/2為39~49小時,靜注的血漿t1/2為8~30小時。肌注后的達(dá)峰時間為12~24小時,但停用本品后的23~33日,血漿中還
可以測出門冬酰胺,本品排泄似呈雙相性,僅有微量呈現(xiàn)于尿中。
【藥劑類型】注射劑
【成份】本品主要成分為:門冬酰胺酶
【用法】根據(jù)不同病種,不同的治療方案,本品的用量有較大差異。以急淋的誘導(dǎo)緩解方案為例:劑量可根據(jù)體
【規(guī)格】5000IU/1000IU