【藥品名稱】
通用名：注射用更昔洛韋
英文名：Ganciclovir for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Gengxiluowei
本品主要成分為更昔洛韋，其化學(xué)名為9-（1，3-二羥基-2-丙氧甲基）-鳥嘌呤。
【性狀】
本品為白色粉末或疏松塊狀物。
【藥理毒理】
核苷類抗病毒藥, 鳥嘌呤核苷衍生物。本品進入細胞后迅速被磷酸化為單磷酸化合物，然后經(jīng)細胞激酶的作用成為三磷酸化合物，在已感染巨細胞病毒的細胞內(nèi)其磷酸化較正常細胞更快。更昔洛韋可競爭性抑制DNA多聚酶，并摻入病毒及宿主細胞的DNA中，從而抑制DNA合成。本品對病毒DNA多聚酶的抑制作用較宿主細胞多聚酶為強，對巨細胞病毒（CMV）有很強的抑制作用，對人類皰疹病毒（CMV）有很強的抑制作用，對人類皰疹病毒有抑制作用。體外實驗本品抑制病毒作用較阿昔洛韋強。
動物實驗中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系統(tǒng)毒性。
【藥代動力學(xué)】
本品在體內(nèi)廣泛分布于各種組織中，并可透過胎盤。腦脊液內(nèi)濃度為同期血藥濃度的24%～70%；本品亦可進入眼內(nèi)組織。分布容積(Vd)為0.74L/kg。蛋白結(jié)合率低，為1%～2%，在體內(nèi)不代謝。成人靜脈滴注5 mg/kg（1小時內(nèi)）后的血藥峰濃度（Cmax）可達8.3～9mg/L，血消除半衰期（t1/2β）為2.5～3.6小時，腎功能減退者可延長至9～30小時。本品主要以原形經(jīng)腎排出。
【適應(yīng)癥】
1. 適用于免疫缺陷患者（包括艾滋病患者）并發(fā)巨細胞病毒視網(wǎng)膜炎的誘導(dǎo)期和維持期治療。
2. 亦可用于接受器官移植的患者預(yù)防巨細胞病毒感染及用于巨細胞病毒血清試驗陽性的艾滋病患者預(yù)防發(fā)生巨細胞病毒疾病。
【用法用量】
1. 誘導(dǎo)期：靜脈滴注 按體重一次5mg/kg，每12小時1次，每次靜滴1小時以上，療程14～21日，腎功能減退者劑量應(yīng)酌減。肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每12小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率＜10ml/分鐘時，每周給藥3次，每次1.25mg/kg于血液透析后給予。
2. 維持期：靜脈滴注 按體重一次5mg/kg，一日1次，靜滴1小時以上。腎功能減退者按肌酐清除率調(diào)整劑量：肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注0.625mg/kg；肌酐清除率＜10ml/分鐘時，每周給藥3次，每次0.625mg/kg于血液透析后給予。
3. 預(yù)防用藥：靜脈滴注 按體重一次5mg/kg，滴注時間至少1小時以上，每12小時1次，連續(xù)7～14日；繼以5mg/Kg，一日1次，共7日。
本品靜脈滴注時，配制方法如下：首先根據(jù)患者體重確定使用劑量，用適量注射用水或氯化鈉注射液使之溶解，再注入氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、復(fù)方氯化鈉注射液或復(fù)方乳酸鈉注射液100ml 中，滴注液濃度不得大于10mg/ml。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在動物實驗中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系統(tǒng)毒性，故對孕婦患者應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否用藥。
哺乳期婦女用藥期間應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】
對于12歲以下小兒患者，應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否用藥。
【老年患者用藥】
老年患者應(yīng)根據(jù)其腎功能適當(dāng)調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
1. 影響造血系統(tǒng)的藥物、骨髓抑制劑及放射治療等與本品同用時，可增強對骨髓的抑制作用。
2. 本品與腎毒性藥物同用時（如兩性霉素B、環(huán)孢素）可能加強腎功能損害，使本品經(jīng)腎排出量減少而引起毒性反應(yīng)。
3. 與齊多夫定同用時可增強對造血系統(tǒng)的毒性，必須慎用。
4. 與去羥肌苷同用或先后使用可使后者藥時曲線下面積顯著增加（增加72%～111%），兩者經(jīng)腎清除量不變。
5. 本品與亞胺培南—西司他丁同用可發(fā)生全身抽搐。
6. 與丙磺舒或抑制腎小管分泌的藥物合用可使本品的腎清除量 減少約22%，其藥時曲線下面積增加約53%，因而易產(chǎn)生毒性反應(yīng)。
7. 應(yīng)避免與氨苯砜、噴他咪、氟胞嘧啶、長春堿、多柔比星、甲氧芐啶、磺胺類及核苷類藥物合用。
【規(guī)格】0.25g/0.05g
【貯藏】密封，在干燥處保存。
【包裝】每盒1瓶，西林瓶裝。
【有效期】2年。
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20054642
【生產(chǎn)單位】汕頭市八達制藥有限公司