【性狀】本品為腸溶片,除去包衣后顯白色或類白色。
【藥理毒理】本品通過抑制環(huán)氧合酶從而減少前列腺素的合成,以及一定程度上抑制脂氧酶而減少白三烯、緩激肽等產(chǎn)物的生成而發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用。在動(dòng)物試驗(yàn)和人的臨床實(shí)踐中都證實(shí)本品有解熱作用。急性毒性試驗(yàn)結(jié)果:大鼠經(jīng)口LD50為150mg/kg;小鼠經(jīng)口LD50為390mg/kg。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收快,完全。與食物同服降低吸收率。血藥濃度空腹服藥平均1~2小時(shí)達(dá)峰值,與食物同服時(shí)6小時(shí)達(dá)峰值,血漿濃度降低。藥物半衰期約2小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為99%。在乳汁中藥濃度極低而可忽略,按每隔8小時(shí)口服50mg的劑量給藥,本品活性物質(zhì)進(jìn)入乳汁的量非常少,不會(huì)對(duì)嬰兒產(chǎn)生不良影響。在關(guān)節(jié)滑液中,服藥4小時(shí),其水平高于當(dāng)時(shí)血清水平并可維持12小時(shí)。大約50%在肝臟代謝,40%~65%從腎排出,35%從膽汁,糞便排出1.2~2小時(shí)排泄完。長(zhǎng)期應(yīng)用無蓄積作用。
【用法用量】(1)成人常用量:①作為常規(guī)劑量,最初每日劑量為100mg~150mg。對(duì)輕度病人或需長(zhǎng)期治療的病人,每日劑量為75~100mg。通常將每日劑量分2~3次服用。②對(duì)原發(fā)性痛經(jīng),通常每日劑量為50~150mg,分次服用。最初劑量應(yīng)是50~150mg,必要時(shí),可在若干個(gè)月經(jīng)周期之內(nèi)提高劑量達(dá)到最大劑量200mg/日。癥狀一旦出現(xiàn)應(yīng)立即開始治療,并持續(xù)數(shù)日,治療方案依癥狀而定。(2)小兒常用量:一日0.5~2.0mg/kg,日最大量為3.0mg/kg,分3次服。
【不良反應(yīng)】① 胃腸反應(yīng):為最常見的不良反應(yīng),約見于10%服藥者,主要為胃不適、燒灼感、返酸、納差、惡心等,停藥或?qū)ΠY處理即可消失。其中少數(shù)可出現(xiàn)潰瘍、出血、穿孔;②神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)有頭痛、眩暈、嗜睡、興奮等;③ 引起浮腫、少尿,電解質(zhì)紊亂等不良反應(yīng),輕者停藥并相應(yīng)治療后可消失;④ 其他少見的有血清轉(zhuǎn)氨酶一過性升高,極個(gè)別出現(xiàn)黃疸、皮疹、心律不齊、粒細(xì)胞減少、血小板減少等,停藥后均可恢復(fù)。
【禁忌】對(duì)本品過敏者禁用。對(duì)阿司匹林或其他非甾體抗炎藥引起哮喘、蕁麻疹或其他變態(tài)反應(yīng)的患者禁用。本品不得用于12個(gè)月以下的兒童。胃或腸道潰瘍者禁用。
【注意事項(xiàng)】(1)有肝、腎功能損害或潰瘍病史者慎用,尤其是老年人。用藥期間應(yīng)常規(guī)隨訪檢查肝腎功能。(2)本品因含鈉,對(duì)限制鈉鹽攝入量的病人應(yīng)慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤。動(dòng)物試驗(yàn)對(duì)胎鼠有毒性,但不致畸。孕婦及哺乳期婦女不宜服用。
【老年患者用藥】本品可能誘導(dǎo)或加重老年人胃腸道出血、潰瘍和穿孔。服用利尿劑或有細(xì)胞外液丟失的老年患者慎用。
【藥物相互作用】(1)飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時(shí)增加胃腸道不良反應(yīng),并有致潰瘍的危險(xiǎn)。長(zhǎng)期與對(duì)乙酰氨基酚同用時(shí)可增加對(duì)腎臟的毒副作用。
(2)與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時(shí),藥效不增強(qiáng),而胃腸道不良反應(yīng)及出血傾向發(fā)生率增高。(3)與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時(shí)有增加出血的危險(xiǎn)。(4)與呋塞米同用時(shí),后者的排鈉和降壓作用減弱。(5)與維拉帕米、硝苯啶同用時(shí),本品的血藥濃度增高。(6)本品可增高地高辛的血濃度,同用時(shí)須注意調(diào)整地高辛的劑量。(7)本品可增強(qiáng)抗糖尿病藥(包括口服降糖藥)的作用。(8)本品與抗高血壓藥同用時(shí)可影響后者的降壓效果。(9)丙磺舒可降低本品的排泄,增加血藥濃度,從而增加毒性,故同用時(shí)宜減少本品劑量。(10)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血濃度,甚至可達(dá)中毒水平,故本品不應(yīng)與中或大劑量甲氨蝶呤同用。(11)本品可降低胰島素和其他降糖藥作用,使血糖升高(12)與保鉀利尿藥同用時(shí)可引起高鉀血癥。(13)阿司匹林可降低本品的生物利用度。(14)與鋰劑或地高辛制劑合用時(shí),雙氯芬酸可能會(huì)增高他們的血濃度。(15)某些非甾體抗炎藥會(huì)抑制利尿劑的作用。當(dāng)與保鉀利尿劑合用時(shí),可能會(huì)產(chǎn)生血清鉀水平升高,所以有必要監(jiān)測(cè)血鉀。(16)與某些非甾體抗炎藥或糖皮質(zhì)激素類藥,全身性合并用藥時(shí),可能會(huì)增加副作用的發(fā)生。
【藥物過量】藥物過量時(shí)應(yīng)采用下列治療措施:應(yīng)盡快采取洗胃和活性炭處理,以阻止其進(jìn)一步被吸收。對(duì)并發(fā)癥,例如血壓過低、腎衰竭、驚厥、胃腸刺激、呼吸抑制,應(yīng)進(jìn)行支持治療和對(duì)癥治療。
【規(guī)格】25mg
【貯藏】遮光,密封保存。
【包裝】鋁塑包裝,24片/盒。
【有效期】2年
【藥劑類型】片劑
【成份】本品主要成分為雙氯芬酸鈉
【用法】成人常用量:①作為常規(guī)劑量,最初每日劑量為100mg~150mg。對(duì)輕度病人或需長(zhǎng)期治療的病人,每日劑量為75~
【規(guī)格】24片/盒
【包裝】鋁塑包裝