【成份】
化學(xué)名稱:(6R,7R)-7[(R)-2-氨基-2-(1,4-環(huán)己烯基)乙酰氨基]-3-甲基-8-氧
代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式略
分子式：C16H19N3O4S
分子量：349.40
【性狀】本品內(nèi)容物為白色至類白色或淡黃色粉末或顆粒。
【規(guī)格】按C16H19N3O4S 計算0.25g
【用法用量】口服 成人一次0.25～0.5g(1～2粒)，每6小時1次，一日最高劑量為4g（16粒）。小兒常用量：按體重一日25～50mg/kg。
【不良反應(yīng)】本品不良反應(yīng)較輕，發(fā)生率也較低，約6%。惡心、嘔吐、腹瀉、上腹部不適等胃腸道反應(yīng)較為常見。藥疹發(fā)生率約1%～3%，偽膜性腸炎、嗜酸粒細(xì)胞增多、直接Coombs試驗陽性反應(yīng)、周圍血象白細(xì)胞及中性粒細(xì)胞減少等見于個別患者。少數(shù)患者可出現(xiàn)暫時性血尿素氮升高，血清氨基轉(zhuǎn)移酶、血清堿性磷酸酶一過性升高。
【禁忌】對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用本品。
【注意事項】
1．在應(yīng)用本品前須詳細(xì)詢問患者對頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過敏史，有青霉素類藥物過敏性休克史者不可應(yīng)用本品，其他患者應(yīng)用本品時必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過敏反應(yīng)的機(jī)會約有5%～7%，需在嚴(yán)密觀察下慎用。一旦發(fā)生過敏反應(yīng)，立即停用藥物。如發(fā)生過敏性休克，須立即就地?fù)尵?，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用等措施。
2．本品主要經(jīng)腎排出，腎功能減退者須減少劑量或延長給藥間期。
3．應(yīng)用本品的患者以硫酸銅法測定尿糖時可出現(xiàn)假陽性反應(yīng)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，也可進(jìn)入乳汁，孕婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】本品未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。
【老年用藥】本品未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。
【藥物相互作用】
1．頭孢菌素可延緩苯妥英鈉在腎小管的排泄。
2．保泰松與頭孢菌素類抗生素合用可增加腎毒性。
3．與強(qiáng)利尿劑合用可增加腎毒性。
4．與美西林聯(lián)合應(yīng)用，對大腸埃希菌、沙門菌屬等革蘭陰性桿菌具協(xié)同作用。
5．丙磺舒可延遲本品排泄。
【藥物過量】本品未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。
【藥理毒理】本品為第一代頭孢菌素，對不產(chǎn)青霉素酶和產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厭氧革蘭陽性菌對本品多敏感，脆弱擬桿菌對本品呈現(xiàn)耐藥。耐甲氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對本品耐藥。本品對革蘭陽性菌與革蘭陰性菌的作用與頭孢氨芐相似。本品對淋病奈瑟菌有一定作用，對產(chǎn)酶淋病奈瑟菌也具活性；對流感嗜血桿菌的活性較差。
【藥代動力學(xué)】口服本品后吸收迅速，空腹口服0.5g，11～18mg/L的血藥峰濃度(Cmax)于給藥后1小時到達(dá)，血消除半衰期(t1/2β)為1小時。本品在組織體液中分布良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦組織中藥物濃度僅為同期血藥濃度的5%～10%，腦脊液中濃度
更低。本品可透過血-胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，少量經(jīng)乳汁排出。血清蛋白結(jié)合率為6%～10%?？诜?.5g后6小時累積排出給藥量的90%以上。少量本品可自膽汁排泄，后者的濃度可為血清濃度的4倍。本品在體內(nèi)很少代謝，能為血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可減少本品經(jīng)腎排泄。
【貯藏】密封，在涼暗處(避光并不超過20℃)保存。
【包裝】鋁塑包裝，12粒/板/盒。
【有效期】24個月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2005年版二部
【藥劑類型】膠囊劑
【成份】C16H19N3O4S
【用法】口服 成人一次0.25～0.5g(1～2粒)，每6小時1次，一日最高劑量為4g（16粒）。小兒常用量：按體重一日25～50m
【規(guī)格】12粒/板
【包裝】鋁塑