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研發(fā)阿爾茨海默病藥物 制藥公司展開競賽

中國虎網(wǎng) 2007/10/12 0:00:00 來源: 未知
今后幾十年里,阿爾茨海默病這種退化性腦部疾病將奪去更多人的生命。為此,制藥公司正逐步展開研發(fā)計劃,尋找包括疫苗在內(nèi)的改善和治療阿爾茨海默病的藥物   目前在美國,大約有500萬人患有阿爾茨海默病。醫(yī)學專家預測,到2050年,這一數(shù)目將增加到1600萬人。 根據(jù)美國健康統(tǒng)計中心提供的數(shù)據(jù),阿爾茨海默病已經(jīng)成為導致美國人死亡的第七大因素。為此,醫(yī)療保健行業(yè)正在對這一疾病進行認真的研究,以確定它的起源,并期待著尋找到一種治療方法或藥物。   目前,有5只獲得美國FDA批準的藥物已經(jīng)被提供給患阿爾茨海默病的病人使用。研究人員一方面在忙于開發(fā)這些現(xiàn)有藥物的不同劑型,另一方面,他們又在尋找治療阿爾茨海默病的新藥物。   研究圍繞β-淀粉樣蛋白展開   阿爾茨海默病主要發(fā)生在70歲以上的人之中;不過,早發(fā)性阿爾茨海默病會侵襲65歲以下的人;對85歲以上的人來說,患阿爾茨海默病的幾率上升到50%。許多醫(yī)療專業(yè)人士相信,阿爾茨海默病病例的上升與人類壽命增加有著直接的聯(lián)系,換言之,由于人們?nèi)缃窨梢曰畹酶L,因此,他們患上包括阿爾茨海默病在內(nèi)的老年性疾病的幾率也大大提高。   但是,對阿爾茨海默病有所了解并不意味著醫(yī)療研究界擁有了自滿的資本或者從此就不予關(guān)心,事實上,目前能夠治愈阿爾茨海默病藥物仍未出現(xiàn)。   要找到治療阿爾茨海默病的辦法,首先必須要了解是什么導致了這一疾病。阿爾茨海默病最初于1906年得到識別,科學家從第一位確診的病人以及此后許多病人所進行的尸體解剖中發(fā)現(xiàn),他們的腦皮層嚴重萎縮,腦皮層是大腦與記憶和說話有關(guān)的一個部分。而且,尸體解剖還發(fā)現(xiàn)了脂肪斑塊和血斑的積聚,這些斑塊由一種被稱為β-淀粉樣蛋白的蛋白質(zhì)組成,它們填充了阿爾茨海默病患者大腦神經(jīng)細胞之間的空隙。許多醫(yī)學研究人員相信,這種斑塊破壞了大腦細胞之間正常的“通信聯(lián)系”。還有一些人認為,這種斑塊還使得大腦細胞無法再生,以至于病人的大腦出現(xiàn)萎縮。   但是,大多數(shù)針對阿爾茨海默病的研究目前仍然處在早期階段,許多醫(yī)學和藥學的研究都集中在對大腦部位聚集的β-淀粉樣蛋白的清理或者是防止β-淀粉樣蛋白的積聚。   改善現(xiàn)有藥物功效   雖然制藥公司正在開發(fā)新的藥物,但同時也在關(guān)注現(xiàn)有的治療藥物,并在想方設(shè)法提高現(xiàn)有藥物的治療功效。   迄今為止,得到美國FDA批準的阿爾茨海默病藥物有5只,分別是:Aricept,由衛(wèi)材公司和輝瑞公司開發(fā)銷售;Exelon,由諾華公司開發(fā);Razadyne,由強生公司開發(fā);Cognex和Namenda,均由美國Forest   Laboratories公司開發(fā)。其中,Aricept、Exelon、Razadyne和Cognex都屬于膽堿酯酶抑制劑,通過防止乙酰膽堿的分解而起到治療作用;Namenda可以調(diào)節(jié)大腦和神經(jīng)系統(tǒng)中谷氨酸鹽的活動。值得注意的是,Cognex是第一個獲得FDA批準的阿爾茨海默病藥物,然而,這只藥物很少被使用,因為該藥可能會增加肝臟損害的危險性。   目前,許多處在不同階段的臨床試驗正在對這些現(xiàn)有化合物的不同劑型、劑量以及它們與其它藥物聯(lián)合治療的功效展開研究。開展這些試驗工作,就是為了尋找到一只能夠治愈阿爾茨海默病的藥物。   疫苗的潛力   除了研究新藥物和深入開發(fā)現(xiàn)有藥物,制藥公司還投入了大量的精力來開發(fā)預防阿爾茨海默病的疫苗。不過,這類疫苗還無法立即面市。   2000年,惠氏公司和愛爾蘭一家生物制藥企業(yè)Elan制藥公司開始著手一只阿爾茨海默病疫苗的臨床試驗,該疫苗可以刺激β-淀粉樣蛋白抗體。研究人員指出,在試驗中,病人認知能力的下降確實得到了很大的減緩。但是,這項試驗后來停止了,原因是參與試驗的幾位病人出現(xiàn)了嚴重的腦部炎癥。   目前,惠氏和Elan正在對改進后的疫苗進行試驗,它們希望這只得到改進的疫苗不會引起大腦發(fā)炎。   與此同時,默沙東公司正在對另外一只疫苗V950進行試驗,該試驗?zāi)壳吧刑幱冖衿陔A段。這只疫苗的研究的出發(fā)點就是要在β-淀粉樣蛋白干擾大腦的通訊系統(tǒng)之前防止它們積聚。   鏈接   迄今取得的研究成果   阿爾茨海默病一直未得到突破性研究成果的事實,對一些小型生物科技公司和大型制藥公司來說未嘗不是良好的機遇,因此,其對阿爾茨海默病藥物的開發(fā)試驗亦從未間斷。   ——禮來公司目前正在對化合物LY2062430進行Ⅱ期試驗,公司希望LY2062430能夠減緩β-淀粉樣蛋白的積聚。   ——目前,醫(yī)療界普遍持有的一種科學觀點就是,β-淀粉樣蛋白之所以在大腦堆積,是因為缺乏一種被稱為乙酰膽堿的大腦通訊化學物質(zhì)?;菔瞎緸榇碎_發(fā)出了一種被稱為lecozotan(SRA-333)的化合物,可以提高阿爾茨海默病患者的乙酰膽堿水平以及另外一種神經(jīng)細胞通訊化學物質(zhì)谷氨酸鹽(glutamate)的水平。目前,lecozotan正處于Ⅲ期試驗階段。   ——Martek生物科學公司和美國抗衰老研究所正在進行一項Ⅲ期研究,該研究旨在弄清楚ω-3脂肪酸“二十二碳六烯酸”(DHA)是否能夠減緩患輕-中度阿爾茨海默病患者在認知和功能方面的下降速度。   ——Memory制藥公司所作的一項Ⅱ期試驗正在研究藥物MEM   1003是否有益于患輕度到中度的阿爾茨海默病患者。據(jù)稱,MEM   1003可以幫助調(diào)節(jié)大腦含鈣的水平。   ——Myriad   Genetics公司研制的化合物Flurizan正在進行Ⅲ期臨床試驗。公司稱,F(xiàn)lurizan是第一只新穎的、可選擇性地降β-淀粉樣蛋白的藥物(SALAs
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