12月10日，江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司（簡稱“恒瑞醫(yī)藥”）發(fā)布公告，恒瑞醫(yī)藥及控股子公司上海恒瑞醫(yī)藥有限公司已于近期完成馬來酸吡咯替尼片用于HER2 表達(dá)陽性的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌 II 期臨床試驗(yàn)。

結(jié)果顯示，在針對治療經(jīng)蒽環(huán)類和紫杉類藥物治療失敗，且復(fù)發(fā)/轉(zhuǎn)移后化療不超過 2線的乳腺癌患者的 II 期臨床試驗(yàn)中，馬來酸吡咯替尼片聯(lián)合卡培他濱片（簡稱“吡咯替尼組”）的客觀緩解率為 78.5%，甲苯磺酸拉帕替尼片聯(lián)合卡培他濱片（簡稱“拉帕替尼組”）的客觀緩解率為 57.1%。吡咯替尼組與拉帕替尼組相比，客觀緩解率提升了約 21%。

吡咯替尼組的中位無進(jìn)展生存期為 18.1個(gè)月，拉帕替尼組的中位無進(jìn)展生存期為 7.0 個(gè)月。吡咯替尼組的中位無進(jìn)展生存期比拉帕替尼組顯著延長，具有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著意義（P<0.0001）。吡咯替尼組與拉帕替尼組相比，患者的疾病進(jìn)展或死亡的風(fēng)險(xiǎn)下降了 63.7%（HR=0.363）。而且在患者療效改善的同時(shí)，耐受性良好。

基于目前 II 期臨床試驗(yàn)獲得的療效和安全性數(shù)據(jù)，國家食品藥品監(jiān)督管理總局同意受理恒瑞醫(yī)藥遞交的馬來酸吡咯替尼片有條件上市的申請。公司目前有兩項(xiàng)馬來酸吡咯替尼片治療 HER2 陽性乳腺癌患者的 III 期臨床試驗(yàn)正在進(jìn)行，公司將進(jìn)一步驗(yàn)證前期試驗(yàn)結(jié)論。

2011年5月9日，恒瑞醫(yī)藥及上海恒瑞醫(yī)藥有限公司向江蘇省食品藥品監(jiān)督管理局遞交的臨床試驗(yàn)申請獲受理。該藥品可用于治療 HER2 表達(dá)陽性的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。

據(jù)悉，目前國外已上市用于乳腺癌治療的EGFR/HER2小分子抑制劑有 Tykerb®（lapatinib）和 Nerlynx®（neratinib）。Tykerb®由GlaxoSmithKline公司開發(fā)，規(guī)格為 250mg/片，用于 HER2陽性晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的治療，在國內(nèi)已進(jìn)口上市。Nerlynx®由 Puma Biotechnology, Inc.公司開發(fā)，規(guī)格為 40mg/片，用于 HER2 陽性早期乳腺癌的延長輔助治療。2016 年 Tykerb®中國銷售額約為 265.3萬美元，全球銷售額約為 1.6 億美元；Nerlynx®于2017年被批準(zhǔn)上市，暫無銷售數(shù)據(jù)。

截至目前，恒瑞醫(yī)藥在馬來酸吡咯替尼及片研發(fā)項(xiàng)目上已投入研發(fā)費(fèi)用約 5.2億元人民幣。