據(jù)一項由Pharmaprojects編制的最新研究報告指出，激酶靶向藥物的市場規(guī)模預(yù)計將從2005年的127億美元增長到2010年的586億美元。與此同時，抗癌（主要是實體腫瘤的治療）預(yù)計仍將成為這類藥物的一個主要應(yīng)用領(lǐng)域。 過去5年來，在這個前景廣闊的市場上，已經(jīng)有8只用于抗癌的激酶抑制劑獲得了美國藥品管理局（FDA）的批準。激酶作為一種重要的藥靶已經(jīng)得到了廣泛的認可。 毫無疑問，研究結(jié)果得出了激酶靶向藥物市場正處于強勁增長的結(jié)論。這一市場之所以蓬勃發(fā)展，是因為在今后10~15年里，預(yù)計將會涌現(xiàn)出更多的以創(chuàng)新型生物治療產(chǎn)品為目標的激酶。 研究人員在對Entrez基因數(shù)據(jù)庫進行研究后認為，145個與激酶有關(guān)的基因目前已成為藥靶，627個與激酶有關(guān)的基因仍沒有被作為藥靶進行研究。Entrez基因數(shù)據(jù)庫收集了具有激酶活性的人類基因。 目前，激酶藥物市場仍處于初級發(fā)展階段。大體來說，80%的藥物仍處于臨床前開發(fā)階段。迄今為止，激酶靶向藥物用于適應(yīng)癥最多的是癌癥，幾乎占到41%。 在前五大激酶藥靶中，只有1種主要不是作為癌癥藥靶。激酶靶向藥物用于其他重要的適應(yīng)癥包括炎癥、組織損傷糖尿病和心血管疾病。而在積極參與這一領(lǐng)域的前十大制藥公司中，只有輝瑞、諾華、阿斯利康和葛蘭素史克公司已經(jīng)推出了相應(yīng)的產(chǎn)品。 目前，制藥公司的研發(fā)重點在于通過小分子途徑來尋找激酶抑制劑。此項調(diào)查的大部分受訪者認為，小分子抑制劑要優(yōu)于單克隆抗體；而多靶激酶抑制劑在商業(yè)上取得成功的可能性要大于單靶抑制劑。 現(xiàn)在，許多激酶已經(jīng)得到排序，并且其結(jié)構(gòu)也已被確定下來。因此，對制藥公司來說，它們下一步的任務(wù)就是迫切需要尋找更加有效的方法，來開發(fā)小分子激酶抑制劑。 新方法要能大量快速篩選潛在的抑制劑，對候選藥物的特性進行描述，并識別靶向激酶的生理基質(zhì)。 不過，雖然目前研發(fā)的重點在小分子抑制劑上，但制藥行業(yè)似乎更希望在小分子化合物和生物制藥產(chǎn)品的開發(fā)上達成一種平衡。事實也正是如此?，F(xiàn)時制藥公司正在開發(fā)的激酶靶向藥物中，20%以上（尤其是那些用來治療癌癥的激酶靶向藥物）屬于生物制藥產(chǎn)品。 據(jù)資料顯示，自2000年1月以來，美國頒發(fā)的與激酶有關(guān)的專利和接到的與激酶有關(guān)的專利申請達到了3687件。目前，每年向US PTO提交的有關(guān)激酶的專利申請數(shù)量穩(wěn)定在730件左右。 研究發(fā)現(xiàn)，在目前進行的末期臨床試驗中，大部分針對的是受體酪氨酸激酶。由于激酶具有活性和抗性突變的特點，這促使制藥公司要開發(fā)出突變特異性藥物，這樣才有可能與癌癥病人所患腫瘤的基因描述（genetic profile）相匹配。 雖然一些制藥公司致力于開發(fā)高選擇性的單靶抑制劑，但另外一些公司則在開發(fā)多靶激酶抑制劑。制藥公司如果采取后一種方法，它們就能篩選出對癌癥過程（如繁殖和血管生成）具有滿意療效的藥物來，而不必在開發(fā)高選擇性藥物的技術(shù)上進行大量的投資。 雖然制藥公司目前正在對激酶靶向藥物用于50多種適應(yīng)癥展開研究，但它們的商業(yè)活動大多集中在炎癥和組織損傷，糖尿病和心血管疾病領(lǐng)域。