通用名：葛根素注射液
商品名：
英文名：Puerarin Injection
漢語拼音：Geɡensu Zhusheye
本品化學(xué)名稱為：8-β-D-葡萄吡喃糖-4＇,7-二羥基異黃酮。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C21H20O9
分子量：416.38
【性狀】
本品為無色或淺黃色的澄明液體。以50%丙二醇配制的溶液，性微粘稠。
【藥理毒理】
藥理作用
本品為由豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一種黃酮苷。動物試驗表明
?。?）對平滑肌的影響 葛根中的多種總黃酮化合物有舒張平滑肌的作用，而收縮成分則可能為膽堿、乙酰膽堿和卡塞因R等物質(zhì)。
（2）對體溫的影響 兔耳靜脈注射過期傷寒菌苗人工發(fā)熱，口服20%葛根煎劑或20%乙醇浸劑后，體溫降低，浸劑作用尤為明顯。
?。?）對心血管系統(tǒng)的影響 葛根對正常和高血壓的動物有一定的降壓作用。葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴張冠狀動脈作用，可使正常和痙攣狀態(tài)的冠狀動脈擴張，于靜脈注射30mg/kg后，冠脈血流量可增加40%，血管阻力降低29%。葛根素還可抑制凝血酶誘導(dǎo)的血小板中5-HT釋放。
毒理作用
葛根的酒浸膏、水溶性提取物、總黃酮和卡塞因R靜脈注射的LD50（小鼠）分別為2.1±1.0，1.044、1.6～2.1和0.0375g/kg，靜脈注射1g/kg葛根素不致小鼠死亡，小鼠腹腔注射0.8g/kg黃豆甙元無中毒癥狀。小鼠每天口服酒浸膏10和20g/kg共3天，或一次口服黃豆甙元1和5g/kg，未見中毒癥狀。每天口服酒浸膏1g/kg或黃豆甙元25mg、50mg和100mg/kg連續(xù)2個月，狗每天口服酒浸膏2g/kg，連續(xù)14天，或黃豆甙元25和50mg/kg，連續(xù)2個月，不影響動物的行為，血常規(guī)、肝、腎功能及心、肝、脾、肺、腎等實質(zhì)器官也無改變。
【藥代動力學(xué)】
動物實驗表明，隨著給藥劑量的增加（35mg/kg、75mg/kg、370mg/kg），藥物的消除半衰期明顯降低（分別為11.8小時、10.4小時、4.7小時）。體內(nèi)分布以肝、腎、心臟和血漿中較多，睪丸、肌肉、脾臟次之，并可通過血腦屏障進(jìn)入中樞。本品消除較快，在體內(nèi)不易蓄積。
【適應(yīng)癥】
可用于輔助治療冠心病、心絞痛、心肌梗死、視網(wǎng)膜動、靜脈阻塞、突發(fā)性耳聾及缺血性腦血管病、小兒病毒性心肌炎、糖尿病等。
【用法用量】
靜脈滴注：每次200～400mg，加入葡萄糖液500ml中滴注，一日一次，10～20天為一療程，可連續(xù)使用2～3個療程。
【不良反應(yīng)】
?。?）少數(shù)病人在用藥開始時出現(xiàn)暫時性腹脹、惡心等反應(yīng)，繼續(xù)用藥可自行消失。
?。?）極少數(shù)病人用藥后有皮疹、發(fā)熱等過敏現(xiàn)象，立即停藥或?qū)ΠY治療后，可恢復(fù)正常。
【禁忌】
（1）嚴(yán)重肝、腎損害、心衰及其他嚴(yán)重器質(zhì)性疾病患者禁用。
?。?）有出血傾向者慎用。
【注意事項】
?。?）本品長期低溫（10℃以下）存放，可能析出結(jié)晶，此時可將安瓿置溫水中，待結(jié)晶溶解后仍可使用。
?。?）血容量不足者應(yīng)在短期內(nèi)補足血容量后使用本品。
?。?）合并糖尿病患者，應(yīng)用生理鹽水稀釋本品后靜滴。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
尚不明確。但與目前常用心血管藥物合用，未見明確不良反應(yīng)。
【藥物過量】
尚不明確。
【規(guī)格】
2ml：100mg/支
【貯藏】
遮光，密閉保存。
【批準(zhǔn)文號】 國藥準(zhǔn)字H20055928
【生產(chǎn)廠家】山東華信藥業(yè)有限公司