奧沙利鉑屬于新的鉑類衍生物,其中央鉑原子被一草酸和1、2二氨環(huán)己烷包圍,呈反式構(gòu)象。奧沙利鉑是一個(gè)立體異構(gòu)體。象其他鉑類衍生物一樣,奧沙利鉑通過產(chǎn)生烷化結(jié)合物作用于DNA,形成鏈內(nèi)和鏈間交聯(lián),從而抑制DNA的合成及復(fù)制。奧沙利鉑與DNA結(jié)合迅速,最多需15分鐘;而順鉑與DNA的結(jié)合分兩個(gè)時(shí)相,其中包括一個(gè)4-8小時(shí)后的延遲相。在人體內(nèi)給藥一小時(shí)之后,通過測(cè)定白細(xì)胞內(nèi)的加合物,可顯示其存在。復(fù)制過程中的DNA合成,其后DNA的分離、RNA及細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成均被抑制。某些個(gè)、對(duì)順鉑耐藥的細(xì)胞系,奧沙利鉑治療仍有效。適用于經(jīng)過氟尿嘧啶治療失敗之后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者,可單獨(dú)或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。