可樂定控釋貼說明書
【藥品名稱】
通用名：可樂定控釋貼
英文名：Clonidine Controlled-release Patches
漢語拼音：Keleding Kongshi Tie
本品化學(xué)名稱為：[2-(2,6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷
分子式：C9H9Cl2N3
分子量：230.10
【性狀】
本品為敷貼面具有黏性藥膜的貼片。
【藥理毒理】
1．藥理
可樂定是α受體激動劑。它直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2體，
使抑制性神經(jīng)元激動，減少中樞交感神經(jīng)沖動傳出，從而抑制外周交感神經(jīng)活動。
可樂定還激動外周交感神經(jīng)突觸前膜α2受體，增強(qiáng)其負(fù)反饋作用，減少末梢神經(jīng)
釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見，很少發(fā)生體位性低血壓。
可樂定使臥位心輸出量中度（15%～20%）減少，而不改變周圍血管阻力：45%傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常，但周圍血管阻力持續(xù)降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢，但藥物對血液動力學(xué)無影響。
臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這
些藥理作用與抗高血壓作用的確切關(guān)系并不完全清楚。
2．毒理
小鼠服用32~46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周，無致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸時不影響雄性或雌性小鼠的生殖能力；但500～2000μg/kg或10～40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。
【藥代動力學(xué)】
貼片敷貼至完好皮膚上后，壓敏膠中爆發(fā)劑量的可樂定首先使其下面的皮膚達(dá)到飽和，然后藥物從貯庫中經(jīng)控釋膜和壓敏膠層進(jìn)入皮膚內(nèi)的毛細(xì)血管，然后入體循環(huán)，貼片以平穩(wěn)速度釋放可樂定。一般上肢和胸部的皮膚吸收較好，而大腿的皮膚吸收較差。首次貼用本品2~3天后達(dá)到治療濃度，并穩(wěn)定釋放七天，每天每片釋放0.1mg可樂定，每周在新皮膚位置換貼新片，即可不間斷地保持可樂定血漿濃度穩(wěn)定在治療濃度范圍內(nèi)。除去貼片，皮膚內(nèi)貯存的藥物仍可以維持治療濃度24小時以上，血藥濃度在數(shù)天內(nèi)降低。
可樂定血藥濃度半衰其為12.7（6～23）小時，體內(nèi)可樂定40%~60%以原型經(jīng)腎臟排出。
【適應(yīng)癥】用于高血壓病。
【用法用量】
外用，揭去本品保護(hù)層，貼于上胸部無毛完好皮膚上。夏季也可貼于耳后乳突處或上臂外側(cè)，每七天在新的皮膚更換新貼片。
1． 首次劑量：
(1) 首次均應(yīng)貼一片。
(2) 服用其他抗高血藥物的患者，不可馬上停藥，原來的藥物劑量應(yīng)逐漸減少，使用可樂定控釋貼三日后才可停服原藥。
2．劑量調(diào)整：
用藥后四周內(nèi)為劑量調(diào)整期，每周進(jìn)行一次調(diào)整，療效不佳時可增加一片，最大劑量為同時貼用三片。
3． 聯(lián)合用藥：
貼用最大劑量后，如降壓無效開始加用利尿劑氫氯噻嗪作為二線藥物。氫氯噻嗪起始用量為12.5mg/天，最大藥量可增至25mg/天。本品也可與其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用(α受體阻滯劑除外)。
【不良反應(yīng)】
用藥后部分患者出現(xiàn)口干、倦怠、眩暈等，較少見有頭昏、性功能減退、體位性低血壓、惡心、嘔吐等。長期使用本品有鈉潴留，應(yīng)加服利尿藥。
【禁忌】
已知對可樂定過敏者禁用。
【注意事項】
1．為減少局部的皮膚刺激，每次更換貼片時應(yīng)更換貼用部位。
2．在手術(shù)期間可樂定控釋貼不應(yīng)停用，手術(shù)時應(yīng)仔細(xì)監(jiān)護(hù)血壓，手術(shù)準(zhǔn)備采用可樂定控釋貼時醫(yī)生需考慮應(yīng)用2~3天后可樂定才能達(dá)到治療濃度。
3． 從事有潛在危險性工作的病人如操作機(jī)器、駕駛車輛應(yīng)注意可樂定有鎮(zhèn)靜作用。
4． 病人未經(jīng)醫(yī)生同意不能停藥，在敷貼部位發(fā)生中重度紅斑、局部瘡疹或全身性皮疹應(yīng)立即與醫(yī)生聯(lián)系，決定是否取下貼片。
5． 同時應(yīng)用可樂定及β阻滯劑者如需停藥則應(yīng)在停用可樂定控釋貼前數(shù)天先停用β阻滯劑。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物研究發(fā)現(xiàn)對胎仔有害，人體研究尚不充分。本品可通過乳汁分泌。此藥只有必要時方可應(yīng)用于妊娠及哺乳期婦女。
【兒童用藥】
12歲以下兒童用藥的安全性和功效尚未確定。
【老年患者用藥】
老年人對降壓作用敏感，注意防止低血壓、電解質(zhì)紊亂和腎功能損害。
【藥物相互作用】
1．與乙醇、巴比妥類或鎮(zhèn)靜藥等中樞神經(jīng)抑制藥合用，可加強(qiáng)中樞抑制作用。
2．與其他降壓藥合用可加強(qiáng)降壓作用。
3．與β受體阻滯劑合用后停藥，可增加可樂定的撤藥綜合征危象，故宜先停用β受體阻滯劑，再?？蓸范?。
4．與三環(huán)類抗抑郁藥合用，減弱可樂定的降壓作用。可樂定須加量。
5．與非甾體類抗炎藥合用，減弱可樂定的降壓作用。
【藥物過量】
過量的癥狀和體征包括低血壓、心動過緩、嗜睡、煩躁、乏力、困倦、反射減低
或喪失、惡心、嘔吐和通氣不足。過大劑量可有可逆性心臟傳導(dǎo)障礙或心律失常，
短暫高血壓。
藥物過量時應(yīng)首先揭下藥片，低血壓時應(yīng)平臥，抬高床腳，必要時靜脈輸液，
給多巴胺升血壓。高血壓時靜脈給呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普鈉對癥治療。
【規(guī)格】2.5mg
【貯藏】遮光，在30℃以下密封保存。
【包裝】2貼/盒
【有效期】2年
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H11022508
【生產(chǎn)企業(yè)】北京克萊斯瑞控釋藥業(yè)有限公司
【特點】：
★獨(dú)家品種，國內(nèi)首創(chuàng)，二項專利（ZL93106830.4；95102854.5； ★高新技術(shù)，第三代制劑；唯一國藥準(zhǔn)字號降壓貼劑;
★降壓無需吃藥，外用安全可靠； ★可樂定控釋貼在歐美已廣泛用于高血壓的治療；
★適應(yīng)癥廣，副作用小，是高血壓治療用藥的發(fā)展趨勢；
【成份】可樂定
【用法】外用，揭去本品保護(hù)層，貼于上胸部無毛完好皮膚上。夏季也可貼于耳后乳突處或上臂外側(cè)，每七天在新的皮膚更
【規(guī)格】2.5mg/貼，2貼/盒
【包裝】2貼/盒