【成份】
本品主要成份為：奧美拉唑鈉?；瘜W(xué)名稱為：5-甲氧基-2-{[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基]-亞磺?；鶀-1H-苯并咪唑鈉一水合物。
【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。專用溶劑為無色澄清液體，略粘稠。
【規(guī)格】42.6mg（相當(dāng)于奧美拉唑40mg）
【用法用量】
靜脈推注。一次40mg（一瓶?jī)龈煞郏?，每?-2次。臨用前將10ml專用溶劑注入凍干粉小瓶?jī)?nèi)，禁止用其他溶劑溶解。本品溶解后必須在2小時(shí)內(nèi)使用，推注時(shí)間為2.5-4分鐘。
【不良反應(yīng)】
奧美拉唑的耐受性良好，不良反應(yīng)多為輕度和可逆。下列不良反應(yīng)為臨床試驗(yàn)或常規(guī)使用中所報(bào)告，但在許多病例中與奧美拉唑治療本身的因果關(guān)系尚未確定。
【禁忌】對(duì)本品過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1．本品抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，時(shí)間長(zhǎng)，故應(yīng)用本品時(shí)不宜同時(shí)再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過度，在一般消化性潰瘍等疾病，不建議大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用（Zollinger-Ellison綜合征患者除外）。
2．因本品能顯著升高胃內(nèi)pH值，可能影響許多藥物的吸收。
3．腎功能受損者不須調(diào)整劑量；肝功能受損者慎用，根據(jù)需要酌情減量。
4．治療胃潰瘍時(shí)應(yīng)排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療。
【孕婦和哺乳期婦女用藥】
盡管動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品對(duì)妊娠期和哺乳期有不良作用或?qū)μ河卸拘曰蛑禄?，但建議妊娠期和哺乳 期婦女盡可能不用。
【兒童用藥】目前尚無兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)。
【老年用藥】老年患者無需調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】 因?yàn)楸酒房墒刮竷?nèi)酸度下降，有些藥物的吸收可能會(huì)有所改變。因此在用奧美拉 唑或其它酸抑制劑或抗酸劑治療時(shí)，酮康唑和伊曲康唑的吸收會(huì)下降。
由于奧美拉唑在肝臟中通過細(xì)胞色素F4502C19（ＣYP2C19）代謝，會(huì)延長(zhǎng)其它酶解物如地西泮、華法 林（R-華法林）和苯妥英的清除。本品與華法林和苯妥英治療時(shí)應(yīng)給予監(jiān)測(cè)，必要時(shí)應(yīng)予減低華法林或苯妥英之劑量。持續(xù)使用苯妥英治療的患者同時(shí)每天一次給予本品20mg，苯妥英的血藥濃度并不受影響。同樣，持續(xù)使用華法林治療的病人同時(shí)每天一次給予本品20mg，并不改變凝血時(shí)間。當(dāng)奧美拉唑與克拉霉素合用時(shí)，它們的血藥濃度會(huì)上升。但與甲硝唑或阿莫西林合用時(shí)，無相互作用。 這些抗生素與奧美拉唑合用可根除幽門螺桿菌。
【藥物過量】臨床試驗(yàn)中，本品靜脈給藥一天累積劑量達(dá)270mg和三天達(dá)650mg，并未出現(xiàn)劑量相關(guān)性不良反應(yīng)。
【藥理毒理】奧美拉唑是一對(duì)活性旋光對(duì)映體的消旋混合物，籍由高目標(biāo)性的作用機(jī)制來降低胃酸的分泌，是胃壁細(xì)胞中酸泵的特殊抑制劑。本品作用迅速，每天一次的劑量能夠可逆性的抑制胃酸的分泌。
奧美拉唑是一種弱堿性物質(zhì)，在胃壁細(xì)胞內(nèi)小管這一高酸性環(huán)境中被濃縮轉(zhuǎn)化為活性物質(zhì)，抑制H＋，K＋-ATP酶（質(zhì)子泵）。這種對(duì)胃酸形成最后步驟的抑制作用呈劑量相關(guān)性，并高度抑制基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但與刺激物無關(guān)。
人體靜脈給予奧美拉唑，呈劑量相關(guān)性的抑制胃酸分泌，為了迅速達(dá)到與多次口服20毫克相同的降低胃內(nèi)酸度的作用，建議首次靜脈內(nèi)給予40毫克奧美拉唑。靜注40毫克奧美拉唑迅速降低胃內(nèi)酸度，24小時(shí)內(nèi)平均下降90％。奧美拉唑的抑制胃酸分泌作用與藥-時(shí)曲線下面積（AUC）相關(guān)，而與給藥時(shí)的血藥濃度無關(guān)。
幽門螺桿菌與酸消化性疾病有關(guān)，包括十二指腸潰瘍和胃潰瘍，分別由95％和70％的十二指腸潰瘍和胃潰瘍與幽門螺桿菌感染有關(guān)。幽門螺桿菌是導(dǎo)致胃炎的主要因素。幽門螺桿菌和胃酸一起是導(dǎo)致消化性潰瘍的主要因素。奧美拉唑與抗生素合用可根除幽門螺桿菌，這與迅速緩解癥狀、胃粘膜修復(fù)率高及消化性潰瘍病的長(zhǎng)期緩解相關(guān)，并因此減少了胃腸道出血等并發(fā)癥，同時(shí)也減少了長(zhǎng)期用抗泌酸藥治療的需要。任何方法，包括質(zhì)子泵抑制劑所致胃酸減少，都增加胃腸道內(nèi)正常菌群的數(shù)量，用抑酸藥物治療，則沙門菌和彎曲桿菌屬感染胃腸道的危險(xiǎn)性可能略有增加。
在大鼠長(zhǎng)期給予奧美拉唑的研究中，觀察到胃ECL細(xì)胞增大和良性腫瘤，這是持續(xù)性高胃泌素血癥因胃酸抑制的結(jié)果。在用H2受體拮抗劑、質(zhì)子泵抑制劑治療后和部分底部切除術(shù)后也有類似的發(fā)現(xiàn)。顯然這些變化并非上述藥物的直接作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】分布健康人體分布容積約為0.3L／kg，腎功能不全病人也有相近的分布容積。老人或肝功能不全病人的分布容積稍低，血漿蛋白結(jié)合率約為95％代謝和排泄靜脈內(nèi)給予奧美拉唑，藥-時(shí)曲線的平均終末相半衰期約為40分鐘，總血漿清除率為0.3～0.6L／min。治療期間半衰期未變化。奧美拉唑主要在肝臟中經(jīng)細(xì)胞色素P450（CYP）酶系完全代謝。其中主要依賴特異的同功型CYP2C19（S-美芬妥英羥化酶），該酶的遺傳表達(dá)具有多態(tài)性，奧美拉唑經(jīng)CYP2C19催化生成羥基奧美拉唑，這是血漿中的主要代謝產(chǎn)物。鑒于此，奧美拉唑與CYP2C19的其他底物之間可能會(huì)由于競(jìng)爭(zhēng)性抑制而產(chǎn)生代謝上的藥物-藥物相互作用。奧美拉唑代謝物對(duì)胃酸的分泌沒有作用。約80％的靜脈內(nèi)給藥劑量以代謝物形式經(jīng)尿液排泄，其余主要由膽汁分泌，經(jīng)糞便排泄。腎衰病人奧美拉唑的清除未有變化，肝功能損害病人的清除半衰期增加，但每日一次口服劑量未見奧美拉唑積累。
【包裝】 每盒裝一瓶?jī)龈煞酆鸵恢Ｓ萌軇?br/>
【有效期】 24個(gè)月