注射用蘭索拉唑?qū)儆诘诙|(zhì)子泵抑制劑，作用胃酸分泌的最后一個環(huán)節(jié)，通過抑制胃壁細胞中H /K -ATP酶而實現(xiàn)抑制胃酸分泌。蘭索拉唑在胃壁細胞的微管的酸性環(huán)境中轉(zhuǎn)變成有活性的亞磺酰胺代謝物，該活性物連接到H /K -腺苷三磷酸（ATP）酶的巰基上（H /K -ATP酶催化胃酸分泌過程的最后一步），使其氧化而失去活性從而抑制了胃酸分泌。
能迅速而持久地提高胃內(nèi)PH值，抑制胃蛋白酶的活性，快速控制上消化道出血癥狀，對幽門螺桿菌亦有較強的抑制作用。臨床上主要用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、Zollinger-Ellison綜合征等與胃酸升高相關(guān)疾病的治療。
在酸性條件下，血液凝固與血小板聚集受到很大損害，血液凝固所形成的纖維蛋白，在酸性條件下可被胃蛋白酶溶解。蘭索拉唑通過升高胃內(nèi)PH值而改善血液凝固與血小板聚集功能，抑制胃蛋白酶的活性而發(fā)揮抑制出血的作用。另外，在酸性條件下，胃的損傷粘膜的修復受到抑制，蘭索拉唑通過抑制酸分泌而使胃內(nèi)PH值上升，促進損傷粘膜的修復。 蘭索拉唑雖與奧美拉唑同屬苯并咪唑類，但因蘭索拉唑在吡啶環(huán)4-位側(cè)鏈導入氟（F3），而且有三氟乙氧基取代基，使其生物利用度較奧美拉唑提高30%，親脂性較奧美拉唑強，奧美拉唑可與H -K -ATP酶的2個部位結(jié)合，而蘭索拉唑則與該酶的3個部位結(jié)合，因此蘭索拉唑在酸性條件下更迅速的通過壁細胞膜，從而更快地發(fā)揮其生物效應。