【化學(xué)名】 2-丁基-3-{4-[2-(1H-四唑-5-基)]芐基}-1,3-二氮雜螺-[4、4]壬-1-烯-4-酮
【性狀】 本品為膠囊劑,其內(nèi)容物為白色顆?;蚍勰?。
【藥理】 伊泰青是一非肽類血管緊張素II(AⅡ)受體拮抗劑,能高度選擇性、特異性與AⅡ受體亞型AT1結(jié)合,從而阻滯AⅡ活性。
【吸收、分布、消除】 口服厄貝沙坦后吸收迅速,其Tmax為平均1.44h,峰濃度約為1.5ug/ml,人體生物利用度為60-80%,且不受食物影響。本品廣泛分布于代謝、排泄組織中,不能透過大鼠胎盤屏障。血漿蛋白結(jié)合率為90%,主要由細(xì)胞色素P450 2C9氧化。80%的藥物經(jīng)膽汁排泄。消除率為18L/h,其中腎消除率為0.07L/h,消除半衰期約為20.21h,三天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。單次或重復(fù)給藥時(shí)Cmax和AUC值均相似,表明本品沒有蓄積作用。
【劑量與用法】 原發(fā)性高血壓病人單用伊泰青的起始劑量與維持劑量建議為每天一次150mg,血壓下降不理想者可能用300mg/天或與其他藥物聯(lián)用??辗蚺c食物同服均可。肝腎功能不全者及老年人服用伊泰青均無需調(diào)整劑量。
【不良反應(yīng)】 偶有頭痛、眩暈、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是輕微的,呈一過性,多數(shù)患者繼續(xù)服藥都能耐受,罕有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。
【禁忌癥】 1、對(duì)本品成分過敏者禁用。 2、妊娠和哺乳期婦女禁用。
【規(guī)格】 150mg/粒。
【包裝】 鋁塑包裝。
【貯藏】 密閉、于室溫下干燥處保存。
【新藥保護(hù)期】 國家行政搶注品種,保護(hù)期8年。
【批準(zhǔn)文號(hào)】 國藥準(zhǔn)字H20000540號(hào)。