1[適應癥]:用于單純皰疹病毒感染,帶狀皰疹和水痘的治療.詳見說明書.【藥理毒理】核苷類抗病毒藥,能被病毒的胸腺嘧啶核苷激酶選擇性地磷酸化,從而轉化為單磷酸酯,后者受細胞酶的作用,再轉化為二磷酸酯和三磷酸酯,阿昔洛韋三磷酸酯可干擾病毒的DNA聚合酶,特別是能干擾皰疹病毒DNA酶,從而抑制病毒DNA的復制。
吸收、分布、消除: 0.2g口服后從胃腸道吸收迅速,約2.0h血藥濃度可達峰值,其值為0.6590±0.1589μg/ml。本品廣泛分布于各種組織的體液中,以腎、肺等組織的濃度為最高,腦脊液中的濃度為血漿濃度的50%。本品能通過胎盤屏障。蛋白結合率低。在肝臟中代謝為9-羥甲氧基甲基鳥嘌呤或以原形腎小球濾過和腎小管分泌而隨尿排出。
【藥代動力學】
口服吸收差,約15%~30%由胃腸道吸收。進食對血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時口服200mg和400mg,5天后的血藥峰濃度(Cmax)分別為0.6mg/L和1.2mg/L。本品蛋白結合率低(9%~33%)。在肝內代謝,主要代謝物占給藥量的9%~14%,經(jīng)尿排泄。血消除半衰期(tl/2β)約為2.5小時。肌酐清除率50~80ml/分鐘和15~50ml/分鐘時,血消除半衰期(tl/2β)分別為3.0小時和3.5小時。無尿者的血消除半衰期(tl/2β)長達19.5小時,血液透析時降為5.7小時。本品主要經(jīng)腎由腎小球濾過和腎小管分泌而排泄,約14%的藥物以原形由尿排泄,經(jīng)糞便排泄率低于2%,呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。