本品主要成分是奧扎格雷鈉,其化學(xué)名稱為反式-3-【4(1H-咪唑基-1-甲基)苯基】-2-丙烯酸鈉。
【性狀】
本品為無色澄明液體
【藥理毒理】
藥理作用
本品為高效、選擇性血栓素合成酶抑制劑,通過抑制血栓烷A2(TXA2)的產(chǎn)生及促進(jìn)前列環(huán)素(PGI2)的生成而改善兩者間的平衡失調(diào),具有抗血板聚集和擴(kuò)張血管作用。能抑制大腦血管痙攣,增加大腦血流量,改善大腦內(nèi)微循環(huán)障礙和能量代謝異常,從而改善蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后患者的大腦局部缺血癥狀和腦血栓(急性期)患者的運(yùn)動(dòng)失調(diào)。
毒性研究
重復(fù)給藥毒性:大鼠、狗靜脈注射本品,大鼠高劑量組發(fā)現(xiàn)尿中電解質(zhì)排泄量輕度增加,未見其他異常反應(yīng)。大鼠最大耐受量為125mg/kg,狗最大耐受量為10-12.5mg/kg。
生殖毒性:大鼠、兔本品靜脈注射給藥,結(jié)果動(dòng)物體重增加受到抑制,大劑量時(shí)出現(xiàn)胚胎死亡,胎仔發(fā)育抑制和新生動(dòng)物死亡等現(xiàn)象。大鼠致畸敏感期試驗(yàn)中,高劑量組出現(xiàn)內(nèi)臟和骨骼畸形的胎仔輕度增加。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品靜脈滴注后,血藥濃度-時(shí)間曲線符合二室開放模型,t1/2β為1.22±0.44h,Vd為2.32±0.62L/kg。AUC為0.47±0.08μg.hr/ml。Cl為3.25±0.82L/h/Kg),單次靜脈注射本品,在血中消失較快。血中主要成份除該藥的游離形式外,還有其β-氧化體和還原體。本品代謝物幾乎沒有藥理活性。本品連續(xù)靜脈注射時(shí),2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血濃穩(wěn)坪狀態(tài)。受試者半衰期最長為1.93h,血藥濃度可測到停藥后3h。本品大部分在24小時(shí)內(nèi)排泄,停藥24h,幾乎全部藥物經(jīng)尿排出體外。
【適應(yīng)癥】 用于治療急性血栓性腦梗死和腦梗死所伴隨的運(yùn)動(dòng)障礙。
【不良反應(yīng)】 血液:由于有出血傾向,要仔細(xì)觀察,出現(xiàn)異常立即停止給藥。肝腎:偶有GOT、GPT、BUN升高。消化系統(tǒng):偶有惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、漲滿感。過敏反應(yīng):偶見蕁麻疹、皮疹等,發(fā)生時(shí)停止給藥。循環(huán)系統(tǒng):偶有室上性心律失常、血壓下降,發(fā)現(xiàn)時(shí)減量或終止給藥。其他:偶有頭痛、發(fā)熱、注射部位疼痛、休克及血小板減少等。嚴(yán)重不良反應(yīng)可出現(xiàn)出血性腦梗塞、硬膜外血腫、顱內(nèi)出血、消化道出血、皮下出血等。
【禁忌】以下患者禁用:
1、對本品過敏者;
2、腦出血或腦梗死并出血者;
3、有嚴(yán)重心、肺、肝、腎功能不全者,如嚴(yán)重心律不齊、心肌梗塞者;
4、有血液病或出血傾向者;
5、嚴(yán)重高血壓者,收縮壓超過26.6kpa(即200mmHg)以上者。
【注意事項(xiàng)】
1、本品避免與含鈣輸液(林格氏溶液等)混合使用,以免出現(xiàn)白色混濁。
2、限鈉者慎用或咨詢醫(yī)生。
【孕婦及甫乳期婦女用藥】尚不明確。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】由于老年人生理機(jī)能低下,要慎重用藥。
【藥物相互作用】本品與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其他抗凝藥合用??稍鰪?qiáng)出血傾向,應(yīng)慎重合用,必要時(shí)適當(dāng)減量。
【藥物過量】一旦發(fā)生藥物過量,需進(jìn)行對癥處理,保持支持治療,重點(diǎn)注意監(jiān)測出凝血功能,并及時(shí)適當(dāng)處理。
規(guī)格:80mg:250ml
零售價(jià):121元/瓶
包裝:20瓶/箱