[主要成份]酒石酸美托洛爾
[性狀] 本品為無色澄明液體
[用法用量]
1. 快速心律失常緊急治療:美托洛爾成人劑量5mg,用葡萄糖溶液稀釋后,緩慢靜脈注射,如病情需要可相隔10分鐘重復(fù)注射,視病性而定,總劑量10mg(靜脈注射后4~6小時(shí),心律失常已經(jīng)控制,用口服膠囊維持一日2~3次,每次劑量不超過50mg。
2. 誘導(dǎo)麻醉或麻醉期間治療心律失常:采用緩慢靜脈注射,成人2mg,可以重復(fù)注射2mg,必要時(shí)最大總量為10mg。
[規(guī)格] 5ml:酒石酸美托洛爾5mg與氯化鈉45mg。
[包裝] 安瓿盛裝;2支/盒。
[有效期]2年。
[生產(chǎn)企業(yè)]云南生物谷燈盞花藥業(yè)有限公司
【藥理毒理】
1、藥理 本藥屬于2A類即無部分激動(dòng)活性的β1-受體阻滯藥(心臟選擇性β-受體阻滯藥)。它對β1-受體有選擇性阻滯作用,無部分激動(dòng)活性(PAA),無膜穩(wěn)定作用?! τ诟哐獕夯颊撸酒纺茱@著降低血壓,但并不引起直立性低血壓和電解質(zhì)紊亂;對心絞痛患者,本品可減少發(fā)作次數(shù)并提高運(yùn)動(dòng)耐量,長期服用可減少心肌梗死的發(fā)生率,用作心肌梗死后治療可減少再梗死的發(fā)生率,降低心肌梗死后的死亡率?! ”酒酚捎谧铚呐K異位起搏點(diǎn)腎上腺素能受體的興奮而可用于治療室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黃類及兒茶酚胺引起的快速心律失常,對高血壓、冠心病和兒茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。本品能拮抗兒茶酚胺效應(yīng),可治療甲狀腺功能亢進(jìn)引起的心律失常?! ≡谥委焺┝繒r(shí),本品對收縮支氣管和周圍血管的作用不明顯。個(gè)別病例用藥后氣道阻力可增高,但加用β2受體激動(dòng)劑可糾正。
2、毒理 小鼠口服的LD50為2193±166mg/kg,小鼠腹腔注射最大耐受量為281±14mg/kg。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品能通過血-腦脊液屏障及胎盤屏障。蛋白結(jié)合率低,約10%。靜脈使用20min血藥濃度達(dá)峰值,作用時(shí)間持續(xù)3—6小時(shí)。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。t1/2為3~5小時(shí),腎功能不全時(shí)無明顯改變。在肝內(nèi)代謝,經(jīng)腎排泄,尿內(nèi)以代謝物為主,僅少量(3%~10%)為原形物。