通用名:奧美拉唑腸溶片
英文名:Omeprazole Enteric-coated Tablets
漢語拼音:Aomeilazuo Changrongpian
主要成分及其化學名稱:奧美拉唑,化學名5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞砜}-1H-苯并咪唑
【性狀】本品為腸溶包衣片,除去腸溶衣后顯類白色。
【藥理毒理】質子泵抑制劑。本品為脂溶性弱堿性藥物,易濃集于酸性環(huán)境中,因此口服后可特異地分布于胃黏膜壁細胞的分泌小管中,并在此高酸環(huán)境下轉化為亞磺酰胺的活性形式,然后通過二硫鍵與壁細胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶(又稱質子泵)的巰基呈不可逆性的結合,生成亞磺酰胺與質子泵的復合物,從而抑制該酶活性,阻斷胃酸分泌的最后步驟,因此本品對各種原因引起的胃酸分泌具有強而持久的抑制作用。
【藥代動力學】口服本品后,經小腸吸收,1小時內起效,0.5~3.5小時血藥濃度達峰值,作用持續(xù)24小時以上??煞植嫉礁巍⒛I、胃、十二指腸、甲狀腺等組織,且易透過胎盤。通常單劑量生物利用度約35%,多劑量可增至約60%,血漿蛋白結合率為95%~96%,血漿半衰期為0.5~1小時,慢性肝病患者為3小時。本品在體內經肝臟微粒體細胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝,代謝物的80%經尿排泄,其余由膽汁分泌后從糞便排泄。