頭孢他啶為第三代頭孢菌素類抗生素，抗菌譜廣，對(duì)多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌有效，對(duì)大腸埃希菌、肺炎桿菌等腸桿菌科細(xì)菌和流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌等有高度抗菌活性。對(duì)硝酸鹽陰性桿菌、產(chǎn)堿桿菌等亦有良好抗菌作用。對(duì)于細(xì)菌產(chǎn)生的大多數(shù)B一內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，幫基對(duì)上述革蘭陰性桿菌中多重耐藥菌株仍可具抗菌活性，肺炎球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽(yáng)性球菌對(duì)本品高度敏感，但本品對(duì)葡萄球菌公具有中度活性，腸球菌和耐甲氧西林葡萄球菌則往往對(duì)本品耐藥。本品對(duì)消化球菌和消化鏈球菌等厭氧菌具有一定抗菌活性，但對(duì)脆弱擬桿菌抗菌作用差。
本品為殺菌藥，其作用機(jī)制為與細(xì)菌細(xì)胞上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，使轉(zhuǎn)肽酶酰，抑制細(xì)菌中隔和細(xì)胞壁的合成，影響細(xì)胞壁粘肽成份的交叉連結(jié)，使細(xì)胞分裂和生長(zhǎng)受到抑制，細(xì)菌形態(tài)變長(zhǎng)，最溶解和死亡。