【適應(yīng)癥】 1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí),應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。
2.高血壓 在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物,但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳,尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí),本類藥物尤為適用。
3.預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等,在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用,可減少急性腎小管壞死的機(jī)會(huì)。
4.高鉀血癥及高鈣血癥。
5.稀釋性低鈉血癥尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時(shí)。
6.抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。
7.急性藥物毒物中毒 如巴比妥類藥物中毒等。
8.對(duì)某些呋塞米無效的病例仍可能有效。
【劑 型】:小針
【成 分】:主要成份為:布美他尼。
【用法用量】:1.成人 治療水腫性疾病或高血壓,靜脈或肌內(nèi)注射起始0.5~1mg,必要時(shí)每隔2~3小時(shí)重復(fù),最大劑量為每日10mg。治療急性肺水腫,靜脈注射起始1~2mg,必要時(shí)隔20分鐘重復(fù),也可2~5mg稀釋后緩慢滴注(不短于30~60分鐘)。
2.小兒 肌內(nèi)或靜脈注射一次按體重0.01~0.02mg/kg,必要時(shí)4~6小時(shí)1次。
【規(guī) 格】: 2ml:0.5mg
【包 裝】:每盒2ml安瓿10支裝
【性狀】 本品為無色的澄明液體。
【藥理毒理】 對(duì)水和電解質(zhì)排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用為呋塞米20~60倍。主要抑制腎小管髓袢升支厚壁段對(duì)NaCl的主動(dòng)重吸收,對(duì)近端小管重吸收Na+也有抑制作用,但對(duì)遠(yuǎn)端腎小管無作用,故排鉀作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管,降低腎血管阻力,使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加,在布美他尼的利尿作用中具有重要意義,也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外,與其他利尿藥不同,袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時(shí)腎小球?yàn)V過率不下降,可能與流經(jīng)致密斑的氯減少,從而減弱或阻斷了球-管平衡有關(guān)。布美他尼能擴(kuò)張肺部容量靜脈,降低肺毛細(xì)血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量減少,左心室舒張末期壓力降低,有助于急性左心衰竭的治療。由于布美他尼可降低肺毛細(xì)血管通透性,為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 口服吸收較呋塞米完全,幾乎全部迅速被吸收,充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時(shí),由于腸道黏膜水腫,口服吸收率下降,血漿蛋白結(jié)合率為94%~96%,口服和靜脈注射的作用開始時(shí)間分別為30~60分鐘和數(shù)分鐘,作用達(dá)峰時(shí)間為1~2小時(shí)和15~30分鐘。作用持續(xù)時(shí)間為4小時(shí)(應(yīng)用1~2mg時(shí),大劑量時(shí)為4~6小時(shí))和3.5~4小時(shí)。T1/2β為60~90分鐘,略長于呋塞米,肝腎功能受損時(shí)延長。本藥不被透析清除。77%~85%經(jīng)尿排泄,其中45%為原形,15%~23%由膽汁和糞便排泄。本藥經(jīng)肝臟代謝者較少。
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