【劑 型】:注射液
【成 分】:替加氟
【用法用量】:單藥成人一日劑量800~1000mg或按體重一次15~20mg/kg,溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液500ml中,一日1次靜滴,總量20~40g為一療程。
【規(guī) 格】:5ml : 0.2g
【包 裝】:5支/盒,安瓿包裝
【其他說明】:
替加氟注射液
商品名:艾愈速
英文名:Tegafur Injection
漢語拼音名:Tijiafu Zhusheye
本品化學(xué)名稱為:1-(四氫-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H , 3H)-嘧啶二酮。
分子式:C8H9FN2O3
分子量:200.17
性 狀:本品為幾乎無色的澄明液體。
藥量毒理:本品為氟尿嘧啶的衍生物,在體內(nèi)經(jīng)肝臟活化轉(zhuǎn)換為氟尿嘧啶而發(fā)揮抗腫瘤活性,干擾DNA與RNA合成,主要作用于S期,為細(xì)胞周期特異性藥物?;熤笖?shù)為氟尿嘧啶的2倍,毒性僅為氟尿嘧啶的1/4~1/7。
藥代動(dòng)力學(xué):注射后,均勻分布于肝、腎、小腸、脾和腦,而以肝、腎濃度較高,且可通過血腦屏障,腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高,血T1/2 5小時(shí),24小時(shí)后尿排出原形23%,55%從肺經(jīng)呼吸排出。
適應(yīng)癥:用于治療消化道腫瘤,如胃癌、直腸癌、胰腺癌、肝癌,亦可用于乳腺癌。
禁 忌:孕婦及哺乳期婦女禁用。
注意事項(xiàng):定期查血象、肝腎功能,異常時(shí)根據(jù)程度減量或停藥。
兒童用藥:適量減量。
治療特點(diǎn):替加氟進(jìn)入體內(nèi)后分別經(jīng)肝內(nèi)P450酶代謝或細(xì)胞內(nèi)TP酶代謝,脫去四氫呋喃環(huán)釋放5-Fu,通過抑制胸腺嘧腺嘧啶核苷合成酶,阻斷脫氧嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)化成胸腺嘧啶核苷酶,從而周期特異性的干擾、阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成,發(fā)揮抗腫瘤作用。
貯 藏:遮光、密封保存。
有效期:二年