【藥理毒理】
本品為單季銨類固醇類中效非去極化肌松藥, 結(jié)構(gòu)與泮庫溴銨相似,通過與乙酰膽堿競爭位于橫紋肌運動終板的煙堿樣受體而阻斷神經(jīng)末梢與橫紋肌之間的傳導(dǎo)。與去極化神經(jīng)肌肉阻斷藥,如琥珀酰膽堿不同,本品不引起肌纖維成束顫動。靜脈注射0.08~0.1mg/kg1分鐘內(nèi)顯效,3~5分鐘達(dá)高峰,維持時間30~90分鐘。肌松效能較氯化筒箭毒堿強(qiáng)3倍;無阻斷迷走神經(jīng)作用,由于維庫溴銨不引起心率增快,故適用于心肌缺血及心臟病人,但應(yīng)用興奮迷走神經(jīng)藥及?-受體阻斷劑容易產(chǎn)生心動過緩。本品組胺釋放作用弱,也有支氣管痙攣及過敏反應(yīng),但很少見。本品不通過胎盤。
【藥代動力學(xué)】
靜脈注射后體內(nèi)迅速分布,主要分布于細(xì)胞外液,T1/2a(分布半衰期)大約2分鐘。主要經(jīng)肝臟代謝為3-羥基衍生物約5%,保留部分活性(約為原形藥物的50%),藥物原形和代謝物主要由膽汁排泄。大約40%~80%以單季銨形式經(jīng)膽汁排泄,15%~30%經(jīng)腎排泄。T1/2a(消除半衰期)約30~80分鐘。腎功能衰竭時可通過肝臟消除來代償。心血管疾病、高齡、水腫等導(dǎo)致分布容量增加,均可延長起效時間。