【藥品名稱】
通用名：苦參素注射液
英文名：Marine Injection
漢語拼音：Kushensu Zhusheye
本品主要成份為苦參素，即氧化苦參堿，其化學名稱為：
分子式：C15H24N2O2•H2O
分子量： 282.38
【性狀】本品為幾乎無色或微黃色的澄明液體。
【藥理毒理】
1.藥理 氧化苦參堿在四氯化炭及D-氨基乳糖實驗性肝損傷中觀察到肝保護作用。臨床研究表明，TNF/TNF-R和Fas/Fasl是介導PSV肝毒性的兩條主要系統(tǒng)，實驗結果提示氧化苦參堿通過抑制M，激活及分泌TNF-α，從而阻斷TNF-α的肝毒性，氧化苦參堿可增強NK細胞活性，改善和糾正免疫紊亂狀態(tài)，使免疫系統(tǒng)識別和清除病毒能力增強。
動物實驗表明，氧化苦參堿在X射線照射前兩天開始肌內注射200mg/kg，能明顯防止60Co照射所致家兔的白細胞降低，對照射所致小鼠白細胞下降也有明顯效果。
研究表明，氧化苦參堿通過與OH作用形成有機自由基或氧化苦參堿自由基從而清除OH自由基，保護5，-TMP，使其免受輻射損傷，發(fā)揮抗癌作用。氧化苦參堿是對藥物代謝過程起關鍵作用的肝微粒體細胞色素P450的誘導劑。與環(huán)磷酰胺合用，有協(xié)同抗癌作用，機制之一為氧化苦參堿通過誘導P450，提高環(huán)磷酰胺的活化，并且氧化苦參堿與降低1/2劑量的環(huán)磷酰胺合用時，抗癌作用相當于原劑量作用，同時抑制了環(huán)磷酰胺對白細胞的毒性，明顯減輕了白細胞降低程度。
2.毒理 氧化苦參堿im和iv對小鼠的LD50分別為（256.74±57.36）mg/kg和（144.2±22.8）mg/kg。
【藥代動力學】藥理實驗證明，對正常兔有明顯的升高外周血白細胞數的作用，白細胞計數峰值出現在首次給藥后第4天，與自身給藥前相比升高72%，優(yōu)于升白藥鯊肝醇。對鈷60-γ線和深部X線照射引起的家兔白細胞低下有明顯的升白作用。于照射前給藥兩天，對白細胞下降亦有預防作用。還可防止絲裂霉素C所致的小鼠白細胞減少癥。其與環(huán)磷酰胺合用對艾氏癌實體型有協(xié)同抑制作用，而環(huán)磷酸胺引起白細胞降低的毒性明顯減輕。
【適應癥】用于慢性乙肝的治療及腫瘤放療、化療引起的白細胞低下和其它原因引起的白細胞減少癥。
【用法用量】肌肉注射。用于慢性乙肝的治療，每日1次，每次400-600mg。用于升高白細胞，每日2次，每次200mg。
【不良反應】個別病人注射后出現局部疼痛，改為深部注射后或減輕。
【禁忌】對本品過敏者禁用。
【注意事項】長期使用應密切注意肝功能變化，嚴重肝功能不全患者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】【老年患者用藥】【藥物相互作用】【藥物過量】尚不明確。
【規(guī)格】2ml：200mg。
【貯藏】遮光，密閉，在陰涼處保存。
【包裝】安瓿，2ml×10支。
【有效期】24個月。
【批準文號】國藥準字H44020667
【生產企業(yè)】廣東新北江制藥股份有限公司
地 址：廣東省清遠市人民一路